Медоклав 1гр № 14 табл ( амоксициллин/кислота клавулоновая )

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Медоклав® 

Торговое название

Медоклав ®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1.0 г

Состав

Одна таблетка содержит

 активные  вещества - амоксициллина тригидрата (эквивалентно амоксициллину) 875 мг, калия клавуланата (эквивалентно кислоте клавулановой) 125 мг,

 вспомогательные вещества - магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гликолaт крахмал, титана диоксид (Е171), гидроксиметилпропилцеллюлоза, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000, тальк. 

Описание

Белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсуловидной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. 

Код АТС   J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента отличаются высокой биодоступностью. После приема препарата внутрь оба активных вещества быстро адсорбируются из желудочно-кишечного тракта. 

Прием вместе с пищей не оказывает влияния на адсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 час после приема.

Оба компанента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкости и ткани организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при неповрежденных мозговых оболочках.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся в грудное молоко. 

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично биотрансформируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими.

Период полувыведения   амоксициллина и клавулановая кислоты составляет 1-1,5 часа.

Оба компанента выводятся при гемодиализе и в незначительных количествах  - при перитонеальном диализе.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения  увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. 

Фармакодинамика

 Mедоклав® является комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако лактамазы разрушают амоксициллин и поэтому спектр его активности не распространяется на микроорганизмы, вырабатывающие  эти ферменты, в частности на пенициллиназообразующий стафилококк, клебсиеллу, индолположительный протей, цитробактер и бактероиды.

Клавулановая кислота является природным β-лактамом и обладает способностью инактивировать целый ряд β-лактамаз, обычно присутствующих в микроорганизмах, резистентных к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.

Сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты обеспечивает устойчивость  амоксициллина к разрушающему действию β-лактамаз,  и эффективно расширяет спектр  притивомикробной активности амоксициллина, включая бактерии, которые обычно являются устойчивыми к нему и многим другим β-лактамным антибиотикам.

Медоклав® обладает широким спектром  бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизсов, в том числе продуцирующих бета-лактамазы 2,3,4 и 5 типов.

Спектр антибактериальной активности Медоклава® следующий:

Грамположительные микроорганизмы:

Аэробы: Staphyloccocus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphyloccocus epidermides (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphyloccocus Saprophyticus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Corinebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids;

Анаэробы: Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Treponema pallidum;

Грамотрицательные бактерии:

Аэробы: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campilobacter jejuni, Campilobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствителен), Echerichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp.(умеренно чувствительна), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна);

Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Показания к применению

Медоклав®назначают для лечения заболеваний, вызванных  чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких)

- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, раневая инфекция)

- мочеполовые инфекции (пиелонефрит, цистит, уретрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальный  абсцесс, эндометрит, вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, мягкий шанкр, гонорея)

- остеомиелит

- сепсис

- перитонит

- послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 14 лет – одна таблетка Медоклава® (1.0г)

 2 раза в день.

При почечной недостаточности:

Взрослые - при клиренсе креатинина ≥ 30мл\мин изменений режима дозирования не требуется;

при клиренсе креатинина 10-30мл/мин. – 375-750 мг 2 раза в день;

при клиренсе креатинина ≤ 10мл/мин.- не более 375мг 2 раза в день.

Дети - аналогичное снижение кратности введения.

Медоклав® может применяться натощак или после еды, так как прием пищи не влияет на его абсорбцию.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

Медоклав® обычно хорошо переносится. Большинство нежелательных эффектов являются слабыми и кратковременными.

 - диарея, тошнота, рвота, метеоризм, иногда псевдомембранозный колит

- психомоторное возбуждение, бессонница, тревожное состояние, головная боль, головокружение

Очень редко 

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз (менее 1%)

-аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек, иногда анафилактический шок

Противопоказания

- аллергические реакции в анамнезе на антибиотики пенициллинового ряда

-инфекционный мононуклеоз

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность

- псевдомембранозный колит.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Медоклава®® и ингибиторов канальциевой секреции может приводить к длительному повышению уровня амоксициллина в крови в связи с уменьшением его выделения почками. Антибиотики бактерицидного действия, в частности, аминогликозиды, оказывают синергидное действие. Антибиотики бактериостатического действия (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию Медоклава®, аскорбиновая кислота ее повышает.

Медоклав® усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

Не применять детям до 14 лет. 

Беременность и   период лактации 

Применение Медоклава® в первом триместре беременности возможно, если только предполагаемая польза для беременной превышает возможный риск для плода.

Небольшие количества антибиотика могут быть обнаружены в молоке, поэтому при кормлении грудью препарат не назначается.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на быстроту психомоторных реакций  и способность к к