Цефтриаксон 1г №1фл пор д/приг р/р д/ин

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства



цефтриаксон



Торговое название

Цефтриаксон



Международное непатентованное название

Цефтриаксон



Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г



Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефтриаксон натрия трисесквигидрат (в пересчете на

цефтриаксон) – 1.00 г



Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.



Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного назначения. Бета-лактамные
антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ  J01DD04



Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 1 г - 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при внутривенном введении 1 г -        151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения -                   0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс -               0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения после внутримышечном введения - 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0-5 мл/мин), -           14,7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч,   31-60 мл/мин - 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к Цефтриаксону.







Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефтриаксону микроорганизмами:

- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

- инфекции органов малого таза

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит)

- инфекции костей и суставов

- кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги)

- инфекции челюстно-лицевой области

- инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные)

- неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис

- бактериальный менингит и эндокардит

- бактериальная септицемия

- болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство

- профилактика послеоперационных инфекций

- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом



Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее - 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1 г за            30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Доза для новорожденных - 20-50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях др. локализации - 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более  4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения -                 7-14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза -               50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной

инфузии в течение 30 мин.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее           10 мл/мин) - суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса

гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию Цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться

(может потребоваться коррекция дозы).

Лечение Цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора  лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (раствор натрия хлорида изотонического 0,9 %, раствор декстрозы 5 %).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение              30 мин.

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!



Побочные действия

- сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит

- головная боль, головокружение, судороги

- диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, &ld