Азибиот 500 мг № 3 табл (азитромицин)

Торговое название

Азибиот®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества: азитромицина дигидрата  524 мг

(эквивалентно азитромицину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный,

кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат,

магния стеарат

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат триацетин

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,

с риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды,    линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл)  регистрируется через 2-3 часа. Vd  составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл  в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема  внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час,  что позволяет принимать Азибиот® 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50%  - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.  Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

                                        MIC90 ≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae                       Haemophilus ducreyi

                                        MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis                             Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis                             Actinomyces species

Bordetella pertussis                                Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

                                        MIC900.1 - 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae                         Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae                  Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila                         Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis                             Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae                           Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori                                 Peptococcus species

Campylobacter jejuni                              Peptostreptococcus

Pasteurella multocida                             Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica                          Clostridium perfringens

Brucella melitensis                                  Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis                         Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae                                       Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus                        Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides                        Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*эритромицин – чувствительный штамм)

                                        MIC902.0 - 8.0 µg/мл

Escherichia coli                                      Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis                             Bacteroides oralis

Salmonella typhi                                     Clostridium difficile

Shigella sonnei                                       Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica                            Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus                    Aeromonas hydrophilia

 Показания к применению

-    фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

-    бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение

хронического бронхита

-    хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы

-    заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные

Helicobacter pylori

-    гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг

Азибиот® таблетки 500 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, Азибиот®  назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Для лечения акне вульгарные используют следующую схему: