Зиомицин 500 мг №3 табл (азитромицин)

Инструкция

                              по медицинскому применению

      лекарственного средства

                                                           Зиомицин

Торговое название

     Зиомицин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит 

активное вещество – азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг и 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), натрия лаурилсульфат (Stepanol WA100), повидон (Plasdone К 90), тальк очищенный, магния стеарат, покрытие Opadry 04B520005 Желтый: (гипромеллоза 15 сР, титана диоксид Е171, макрогол/PEG 400, железа (III) оксид желтый Е172)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с логотипом «А 250» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с логотипом «А 500» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATC  J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведення обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, который окружает лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем мнимого распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в место инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в ячейки воспаления, оказывает содействие антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенным образом не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в ячейках воспаления препарат находится в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать непродолжительные (3-х и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования; метаболиты, которые образовываются, неактивные. Больше 59% препарата выводится с желчью и около 4,5% – с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов, который имеет широкий спектр антимикробного действия. Он угнетает биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Активный относительно ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, стойкие к действию эритромицина. Эффективный относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Кроме того, является эффективным относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Показания к применению

- инфекции ЛОР - органов (синовит, фарингит, тонзиллит, средний отит)

- инфекции дыхательных путей: острый бронхит и интерстициальная и альвеолярная пневмония

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori

- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы)

- инфекции, передающиеся половым путем (включая урогенитальный хламидиоз, неосложнённый уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis)

Способ применения и дозы

Зиомицин® необходимо обязательно принимать за час до или два часа после еды, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослые и дети с массой тела свыше 50 кг:

при инфекциях Лор-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг одноразово) в сутки на протяжении 3 дней. Курсовая доза - 1,5 грамма.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, 1 - й день – 1г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг), затем – по 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг) со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, которые передаются половым путем: 1 г одноразово (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней вместе с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по назначению врача.

Применение у детей:

Зиомицин® 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг, из расчета 10 мг/1 кг массы тела, на протяжении 3 дней.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата, пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а следующие – с интервалами в 24 часа.

У людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозирование.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.

Необходима коррекция дозы, поскольку азитромицин в значительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Если функция печени и почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко

- тошнота, метеоризм, запор

-  транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

   эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели   после окончания терапии

-  холестатическая  желтуха,  гепатит,  псевдомембранозный колит

-  реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

   ангионевротический отек, фоточувствительность)

Крайне редко

-  усталость, головная боль, головокружение  

- анафилактические и кожные реакции, такие как   покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

-  расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах   

 - парестезии, обморок

-  беспокойство, нервозность, бессоница

-  сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке

Единичные случаи

-  артралгии    

-  интерстициальный нефрит

- острая почечная недостаточность  

Противопоказания

- гиперчувствительность к азитромицину, макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата

- заболевания печени

- заболевания почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия 

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется придерживаться не менее чем