Левоксимед 500 мг №7 табл ( левофлоксацин )

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛЕВОКСИМЕД

Торговое название

Левоксимед

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина 500 мг (в форме левофлоксацина полугидрата 512,46 мг.)

вспомогательные вещества:    целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps, целлюлоза микрокристаллическая (РН 200), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), железо оксид жёлтый (Е172), железо оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета, с разделительной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код ATX  J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность при пероральном приеме левофлоксацина составляет 99%. Cmax достигается через 1–2 часа после приема. При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Около 30 - 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.

Левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Левофлоксацин почти полностью метаболизируется, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.

После приема левофлоксацина внутрь препарат относительно медленно выводится из плазмы (t/2: 6 - 8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы). Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.

Пациенты пожилого возраста

Не существует значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме связанных с различиями в клиренсе креатинина.

Фармакодинамика

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в  том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в  том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый синусит

- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспитальные пневмонии

- инфекции кожи и мягких тканей

Для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин следует использовать, только когда нецелесообразно использовать антибактериальные лекарственные препараты, обычно рекомендуемые для стартовой терапии данных инфекций.

- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

- неосложненный цистит

- хронический бактериальный простатит

- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение

Способ применения и дозы

Таблетки Левоксимеда принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Применение препарата рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела. Недопустимо самостоятельное прерывание или досрочное прекращение лечения препаратом.

Таблетки Левоксимеда следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и в другое время.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) для лечения рекомендован следующий режим дозирования препарата:

-острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения составляет 10-14 дней;

-обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7 дней;

-внегоспитальная пневмония: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7-14 дней;

-неосложненные  цистит: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 3 дня;

-осложненные инфекции мочевыводящих путей и острый пиелонефрит:  по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 7-14 дней;

-хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 28 дней;

-неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечен