Сертоцеф 1 г порошок д/приг-я р-ра д/ин в комплекте с растворителем (Цефтриаксон)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Сертоцеф
 
Торговое название
Сертоцеф

Международное непатентованное название
Цефтриаксон

Лекарственная форма
Порошок  для  приготовления  раствора для инъекций 1.0 г в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида 3.5 мл)
 
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – цефтриаксона натрия 1.193  г  (эквивалентно цефтриаксону 1.0 г).
Растворитель
активное вещество –  лидокаина гидрохлорида 35.000 мг (в виде лидокаина гидрохлорида  моногидрата 37.234 мг)
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксид до рН 5.0 – 7.0, вода для инъекций до 3.5 мл.

Описание
Кристаллический  порошок, от белого до желтого цвета, слегка гигроскопичный.   
Растворитель - Прозрачный, бесцветный раствор. 
 
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ  J01DD04.
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы крови – 85-95%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 5,8-8,7 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При нарушениях функции почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. При нарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.

Фармакодинамика
Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Цефтриаксон отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношениии следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
Примечание. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providentia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату;
Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание. Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides spp (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Cl.difficile.
 
Показания к применению
- сепсис
-  бактериальный менингит
-  инфекции брюшной полости
-  инфекции костей, суставов
-  осложненные инфекции мягких тканей, кожи
-  инфекции на фоне нейтропении
-  осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит
-  госпитальная и внебольничная пневмония
-  острый средний отит
-  инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. гонорея)
-  профилактика инфекций в предоперационном периоде
 
Способ применения и дозы
Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Приготовленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре 2°С - 8°С или в течение 6 часов при температуре не выше 25°С.
Для внутривенной инъекции: 1 г порошка разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят внутривенно медленно в течение 5 мин.
Для внутримышечной инъекции: 1 г растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.
Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно. Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте.
Растворы препарата Сертоцефа нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.
Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч), в тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Новорожденным (до двухнедельного возраста) - 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях- до 80 мг/сут.
Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг необходимо вводить в виде внутривенной инфузии, препарат следует вводить в течение 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста - начальная доза 100 мг/кг 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно уменьшить. Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от возбудителя и может составлять 4 дня для Neisseria meningitides, при менингите, вызванном Haemophilusm influenzaе – 6 дней, Streptococcus pneumoniае – 7 дней.
При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг внутримышечно однократно.
Для профилактики предоперационных инфекций за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение Сертоцефа в дозе 1-2 г.
У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу Сертоцефа  не уменьшают.  При  клиренсе  креатинина  менее  10 мл/мин  суточная доза не должна превышать 2 г.
У больных с нарушениями функции печени при условии нормальной функции почек дозу Сертоцефа не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у  больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию в сыворотке крови. Дозу препарата не изменяют.
 
 Побочные действия
Часто:
- жидкий стул, диарея, тошнота, рвота
Нечасто:
- сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема
Редко:
- стоматит, глоссит
- повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы
- преципитация  кальциевых солей в желчном пузыре
- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени
- головная боль, головокружение
- анафилактоидные и анафилактические реакции
- флебит, боль в месте внутривенной инъекции. Внутримышечное введение без лидокаина является болезненным
- суперинфекции, в том числе микозы половых путей
- олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия
- лихорадка, озноб
 
Очень редко:
- псевдо