Зитмак 500мг №3 табл (азитромицин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зитмак 500

Зитмак 250

Зитмак 125

Торговое название

Зитмак 500

Зитмак 250

Зитмак 125

Международное непатентованное название

Азитромицин  

  Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 250 мг и 125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 524.0 мг или 262.0 мг или  131.0 мг эквивалентно 500 мг, 250 мг  и 125 мг азитромицина соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат. 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин  быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь  максимальная концентрация  составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет – 14-72 часов.  Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении курса свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Фармакодинамика

Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицой 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином ЗИТМАК активнее в отношении грамотрицательных  микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма и действует продолжительнее, лучше переноситься, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

Зитмак  обладает широким спектром антимикробного действия.  Высокоэффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Показания к применению

- обострение хронической обструктивной болезни легких, вызванной

  Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia

- острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae,

  Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia

- внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumonia, Haemophilus

  influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациен-

  тов подходящих для пероральной терапии

- фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococ-

  cus  aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae

- уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria

  gonorrhoeae

- язвы наружных половых органов, вызванные Haemophilus ducreyi (мягкий

  шанкр)

- болезнь Лайма

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные

  с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимается за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые и подростки старше 16 лет:

Инфекция

Рекомендуемая доза/

Продолжительность терапии

Внебольничная пневмония

 (легкой степени)

Фарингит/тонзиллит

Кожа/ мягкие ткани неосложненная)

Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) в первый день, затем со второго по пятый день 250 мг

(1 таблетка ЗИТМАК 250)

один раз в день

Обострения хронических обструктивных болезней легких

(от легкой до умеренной степени)

500 мг (1 таблетка Зитмак 500) один раз в день  в течение 3 дней

                           ИЛИ

   Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) в первый день, затем со второго по пятый день

250 мг (1 таблетка ЗИТМАК 250)

один раз в день

Острый бактериальный синусит

500 мг (1 таблетка Зитмак 500)

один раз в день в течение  3 дней

Язвы половых органов

 (мягкий шанкр)

Однократная доза 1 грамм

(2 таблетки Зитмак 500)

Негонококковый уретрит и цервицит

Однократная доза 1 грамм

(2 таблетки Зитмак 500)

Гонококковый уретрит и цервицит

Однократная доза 2 грамма

(4 таблетки Зитмак 500)

Болезнь Лайма

Первый день - 1г (2 таблетки Зитмак 500) однократно, со второго по пятый день по 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) (курс лечения – 5 дней, курсовая доза - 3 г или  6 таблеток ЗИТМАК 500)

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (по 2 таблетки Зитмак 500) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 6 лет  рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК 125 по следующей схеме: в первый день – 10мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день  или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - 10мг/кг/сутки.

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе - холестатическая желтуха - боль в груди, сердцебиение - слабость, головная боль, головокружение, сонливость - нефрит - псевдомембранозный колит - вагинит - нейтропения или нейтрофилия, эозинофилия - кандидоз - фотосенсибилизация - сыпь, ангионевротический отек у детей

- гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит

Противопоказания

- гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому

  антибиотику из группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Зитмак с:

- антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата 

- циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего

- теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

- варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, осторожность применения в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

- дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина

- эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)

- алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи