Азитро * 250мг №6 капс (азитромицин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азитро®

Торговое название

Азитро®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы  250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицина дигидрата

                                     (в пересчёте на азитромицин) 250.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, полисорбат-80, кальция стеарат,

состав желатиновой  капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Размер капсулы № 1. Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Макролиды

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью и распределением по всему организму. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, остальные 50%  - в форме 10 неактивных метаболитов. Выделяется препарат, в основном, с желчью в неизмененном виде, небольшая часть (примерно 6%) выводится почками.

Фармакодинамика

Азитро® является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.  Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, азитро подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, S. еpidermidis. Эффективен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, H. Рarainfluenzae и H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis. Активен в отношении некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Кроме того, эффективен в отношении Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит

- хронический бронхит в стадии обострения,  внегоспитальная или

  госпитальная пневмония

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

- болезнь Лайма (для лечения начальной стадии)

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

  Неlicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

- заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. уретрит, цервитит,

  генитальный и экстрагенитальный хламидиоз)

  Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки.

Взрослым

Ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит

Хронический бронхит в стадии обострения,  пневмония

Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

Назначают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й дни или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).           

Уретрит, цервицит, хламидиоз  

Назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

Болезнь Лайма для лечения начальной стадии (erythema migrans)

Назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированнех с Helicobacter pylori

Назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям 12 лет и старше

Назначают таблетки 500 мг детям 12 лет и старше с массой тела больше 45 кг 1 раз/сутки в течение 3 дней или в первый день по 10 мг/кг массы тела, затем по 5 - 10 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней. При массе тела меньше 45 кг принимать следует другую лекарственную форму.

При лечении первой стадии болезни Лайма: доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

При пропуске приема 1 дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с перерывом 24 ч.

У пожилых лиц нет необходимости  менять дозировку.

Побочные действия

Часто

-  тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко

- тромоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии,  астения

- обратимое снижение слуха и шум в ушах

- аритмии, удлинение интервала QT

- потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,    

  холестатическая  желтуха,  гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

  ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная

  эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный  

  некролиз, анафилактический шок

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

Очень редко

- усталость, головная боль, головокружение, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния 

- артралгии

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам

  группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени

- тяжелые нарушения функции почек

- детский и подростковый возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию Азитро®.

При совместном назначении варфарина и Азитро® (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: Азитро® повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: Азитро® вызывает снижение клиренса и усиление фармакологического действия триазолана.

Азитро® замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность Азитро®, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Особые указания

Соблюдать осторожность при назначени