Лемоксол 1г №1флакон порошок для приг р/ра д/инъекций (цефтазидим)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                 ЛЕМОКСОЛ®

Торговое название

Лемоксол®

Международное непатентованное название

Цефтазидим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г и 2 г

Состав

активное вещество - цефтазидима пентагидрат 1160 мг и 2320 мг 

                                   (эквивалентно цефтазидиму 1000 мг и  2000 мг)

вспомогательное вещество - натрия карбонат.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтазидим.

Код АТХ  J01DD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и клиренс Цефтазидима прямо пропорциональны принимаемой дозе. После внутривенного введения период полураспада составляет около 1,9 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 10% и не зависит от концентрации препарата. После повторных внутривенных введений препарата в дозах 1 г и 2 г каждые 8 ч в течение 10 дней  кумуляции  не наблюдается;  препарат не оказывает влияния на функцию ренальной системы. Сывороточная концентрация после внутримышечного введения 500 мг и 1 г препарата в течение 6 и 8 ч остается неизменной и составляет 4 мг/л.

Период полураспада после внутримышечного введения цефтазидима составляет около 2 ч.

Наличие дисфункции печени не оказывает влияния на фармакокинетику цефтазидима, поэтому не требуется корректировка доз для больных с печеночной недостаточностью. После внутримышечного или внутривенного введения 80–90%  дозы цефтазидима выводится из организма в неизмененном виде почками в течение более 24 ч. При внутривенном введении однократной дозы 500 мг или 1 г препарата, около 50% дозы обнаруживается в моче в течение первых 2 ч. 20 % препарата выводится из организма  в  течение    2 - 4  ч  после  введения, 12 % обнаруживается в моче после  4 – 8 ч. Ренальная экскреция цефтазидима является следствием высокого уровня препарата в моче. Среднее значение почечного клиренса цефтазидима составляет около                   100 мл/мин. Скорость клиренса из плазмы составляет около 115 мл/мин, что говорит о полной почечной экскреции препарата.

Фармакодинамика

Цефтазидим представляет собой β–лактамный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия (цефалоспориновый антибиотик третьего поколения) для парентерального применения. Цефтазидим активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Препарат устойчив к β–лактамазам микроорганизмов, поэтому активен в отношении большинства штаммов, резистентных к ампициллину и другим цефалоспоринам.

Цефтазидим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia сoli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae  и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp., Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину) и Neisseria meningitidis.

Грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes (β–гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококк группы В), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus mitis.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны).

Показания к применению

• тяжелые инфекции (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги)
• инфекции дыхательных путей, включая инфекции у больных муковисцидозом
• инфекции ЛОР–органов
• инфекции мочевыводящих путей
• инфекции кожи и мягких тканей
• инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и абдоминальные (брюшные) инфекции
• инфекции костей и суставов
• инфекции, связанные с проведением диализа
• гинекологические инфекции (эндометрит и другие инфекции женских половых органов
• предоперационная профилактика в случае, когда при клинических испытаниях подтверждена устойчивость штаммов к цефалоспоринам первого и второго поколений.

Перед назначением препарата необходимо провести ряд процедур по выявлению патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекцию и последующий контроль на чувствительность к цефтазидиму. В некоторых случаях лечение инфекций Лемоксолом® может быть начато перед проведением контроля на чувствительность, в таком случае результаты лечения оценивают по стандарту. Лемоксол® может назначаться в виде монотерапии в случае диагностируемой септицемии. При лечении тяжелых инфекций, как например, инфекции, у пациентов с иммунодефицитным состоянием, цефтазидим может назначаться в комбинации с другими антибиотиками такими, как аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин. В случаях, когда требуется назначение такого комбинированного лечения, необходимо строго соблюдать инструкции по применению других антибиотиков.

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от тяжести заболевания, чувствительности патогенных микроорганизмов, типа инфекции, возраста больного и состояния почек.

Для взрослых: 0,5–2 г Лемоксола® каждые 8 или 12 ч внутривенно или внутримышечно. При инфекциях мочевых путей и других, менее тяжелых инфекциях назначают по 500 мг или 1 г каждые 12 ч. Для большинства инфекций дозировка препарата составляет по 1 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч. При тяжелых заболеваниях и, главным образом, для   больных с иммунодефицитом, включая больных с нейтропенией, дозировка препарата составляет по 2 г каждые 8 ч. Для больных с кистозным фиброзом и больных с легочными инфекциями, вызванными синегнойной палочкой – по 100 – 150 мг/кг массы тела ежедневно, разделенной на 3 приема в течение дня.

Для детей и новорожденных, старше 2 месяцев: 30 – 100 мг/кг массы тела ежедневно, разделенные на 2 – 3 приема в течение дня. Максимальная суточная доза препарата для детей – 150 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема в течение дня (при этом максимальная суточная доза должна составлять 6 г) может назначаться детям с иммунодефицитным состоянием, кистозным фиброзом или менингитом.

Для новорожденных в возрасте 2 месяца и младше: 25 – 60 мг/кг массы тела ежедневно, доза делится на 2 приема в течение дня. Период полураспада цефтазидима в сыворотке крови у новорожденных может быть в 3 – 4 раза длительнее, чем у взрослых.

Для пожилых: Рекомендуемая ежедневная доза для пожилых больных с острыми инфекциями, особенно для больных старше 80 лет, не должна превышать 3 г, что обусловлено ослабленным клиренсом цефтазидима.

Почечная недостаточность: Элиминация цефтазидима осуществляется почками. Больным с нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу цефтазидима. Первоначально назначаемая доза Лемоксола® составляет до 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от скорости гломерулярной фильтрации.