Левозин 500 мг №5 табл (левофлоксацин) (НОВ)
Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЛЕВОЗИН 250
ЛЕВОЗИН 500
ЛЕВОЗИН 750
Торговое название
ЛЕВОЗИН 250
ЛЕВОЗИН 500
ЛЕВОЗИН 750
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлоксацина гемигидрата 256.23 мг (эквивалентно левофлоксацину 250 мг), левофлоксацина гемигидрата 512.46 мг (эквивалентно левофлоксацину 500 мг) или левофлоксацина гемигидрата 768.69 мг (эквивалентно левофлоксацину 750 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропилметилцеллюлоза (фармакоат 603 W), кросповидон (коллидон), натрия стеарил фумарат, вода очищенная.
состав оболочки Опадрай Y-1-7000 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Противомикробный препарат – производное хинолона. Фторхинолоны.
Левофлоксацин.
Код АТХ J01МА12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 95 - 100%.
Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Распределение
Около 30 - 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после введения в дозе 500 мг.
Проникновение в ткани и жидкости тела
Левофлоксацина широко распределяется в органах и тканях, но плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Биотрансформация
Полностью метаболизируется, образуя дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацин. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой.
Выведение
После приема левофлоксацина внутрь медленно выводится из плазмы (период полувыведения (t/2 6 - 8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы). Общий клиренс после однократного введения в дозе 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности снижается выведение препарата почками, увеличивается период полувыведения, как показано таблице.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.
|
Clкр [мл/мин] |
<20 |
20 - 49 |
50 - 80 |
|
Clпоч. [мл/мин] |
13 |
26 |
57 |
|
t1/2 [ч] |
35 |
27 |
9 |
Пациенты пожилого возраста
Не существует возрастных отличий в фармакокинетике левофлоксацина, кроме связанных с различиями в клиренсе креатинина.
Половые различия
Нет доказательств того, что данные половые различия обладают клинической значимостью.
Фармакодинамика
Левофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат класса фторхинолонов, S (-) энантиомер рацемического активного вещества офлоксацина.
Механизм действия
Левофлоксацин действует на комплекс ДНК-гираза и топоизомеразу IV в качестве антибактериального препарата, производного хинолона.
Соотношение ФК/ФД
Бактерицидный активность левофлоксацина зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке (Cmax) и минимальной подавляющей концентрацией (МПК).
Механизм резистентности
Резистентность приобретается постепенно путем мутации сайта-мишени в топоизомеразах II типа, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Прочие механизмы резистентности и отток веществ из ткани также могут влиять на восприимчивость к левофлоксацину.
Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Из-за особенностей механизма действия, не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими антибактериальными препаратами.
Левофлоксацин активен в отношении штаммов микроорганизмов:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1b+/b-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.;
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; другие Bacteroides spp., Clostridium difficile;
- внутриклеточные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Показания к применению
- острый бактериальный синусит
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей
- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей
- хронический бактериальный простатит
Способ применения и дозы
Взрослым: таблетки принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности возбудителя. Максимальная разовая доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1000 мг.
С нормальной или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования:
|
Показание к применению |
Суточная доза (в зависимости от тяжести заболевания) |
Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести заболевания) |
|
Острый бактериальный синусит |
500 мг 1 раз в сутки |
10 - 14 дней |
|
Обострение хронического бронхита бактериальной |
500 мг 1 раз в сутки |
7 - 10 дней |
|
Внебольничная пневмония |
500 мг 1 или 2 раза в сут. 750 мг 1 раз в сутки Задать вопрос
Наличие
Нет складов
Отзывы
Задать вопрос |