Тренакса 500 мг/мл 5мл №5 р/р д/ин (тренаксамовая кислота) (НОВ)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                         ТРЕНАКСА

Торговое название

Тренакса

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 500 мг/5 мл

Состав

5 мл раствора содержит

активное вещество – транексамовая кислота 500 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики.  Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В 02АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (T1/2) в терминальной фазе - 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Первоначальный объем распределения составляет примерно 9 -12 литров. Препарат, в основном, выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему клиренсу из плазмы (110-116 мл/мин), более 95% дозы выделяется с мочой в неизмененной форме. Выведение транексамовой кислоты составляет примерно 90% через 24 часа после внутривенного введения в дозе 10 мг/кг.

Фармакодинамика

Тренакса  - антифибринолитическое  средство. Транексамовая кислота  специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Тренакса  поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза. Тренакса не оказывает влияния на параметры свертываемости.

Показания к применению

- кровотечения во время операции и в послеоперационном периоде (операции на сердце, простатэктомия, ортопедические операции, тонзилэктомия, аденоидэктомия)

- рецидивирующий эпистаксис

- травмы глаз, спонтанный или послеоперационный отек роговицы

- первичная меноррагия; меноррагии, вызванные использованием внутриматочных контрацептивов

- кровотечения, связанные с предлежанием и разрывом плаценты при беременности

- кровотечения, вызванные конизацией шейки матки

- острое гастроинтестинальное кровотечение

- кровотечение после экстракции зуба у больных гемофилией

Способы применения и дозы

При операциях на сердце первоначальная доза 10 мг/кг вводится  за  20 – 30  мин   перед   операцией  с  последующей   инфузией  1 мг/кг/ч.

Острые гастроинтестинальные кровотечения: 4,5 - 6 г/день, вводимые в 3-6 приемов, в течение 5-7 дней.

После операции на шейке матки назначают 4,5 г/день, вводимые в 3 приема в течение 12–14 дней.

При носовом кровотечении раствор для инъекций применяют местно путем закапывания или тампонирования носовых ходов марлей, смоченной раствором.

Тонзилэктомия: 10 мг/кг внутривенно за полтора часа до операции.

Ортопедические операции: 10-15 мг/кг в виде внутривенной инфузии до удаления турникета с последующими 1-2 дозами с 3-часовым интервалом, при необходимости.

Аденомэктомия: 10-15 мг/кг массы тела внутривенно, 2-3 раза в день, сразу после операции.

Непосредственно перед удалением зуба у пациентов с гемофилией вводится внутривенно 10 мг/кг массы тела наряду с использованием заместительной терапии. После удаления зуба рекомендуются внутривенные инъекции в дозе 10 мг/кг массы тела 3-4 раза в день в течение 2-8 дней.

Пациентам со сниженной почечной функцией рекомендуется снизить дозу данного препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 135–280 мкмоль/л назначают внутривенно — 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 280–570 мкмоль/л  назначают внутривенно в той же разовой дозе при кратности 1 раз в сутки.

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Дети

У детей с 1 года для утвержденных показаний, доза составляет 20 мг/кг/день. Однако данные об эффективности, дозировки и безопасности для этих показаний ограничены.Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью подходить к выбору дозы и начинать, как правило, с нижних дозовых уровней, принимая во внимание повышенную частоту случаев нарушения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний.

Метод введения: Введение строго медленно внутривенно.

Для внутривенного введения препарат можно смешивать с большинством растворов для инфузий. Приготовленный раствор использовать сразу после приготовления.

Тренакса может  применяться с гепарином.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

-ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота, рвота, изжога, диарея

Редко (≥ 1/1000 до <1/100)

- аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница)

Частота неизвестна

- реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок

- судороги, головокружение, сонливость, слабость

- артериальная гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия

- тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга

- острый некроз коркового слоя почек

- нарушение зрения, хроматопсия

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- пациенты с субарахноидальным кровоизлиянием (может вызвать отек и инфаркт мозга)

- тяжелая почечная недостаточность

- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром в анамнезе

- инфаркт миокарда

- пациенты с приобретенной аномалией цветового зрения

- тахикардия, артериальная гипотензия

- пациенты с активным  внутрисосудистым свертыванием крови

- беременность и период лактации

- детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Препараты, в значительной мере активирующие протромбиновый комплекс и антифибринолитические препараты, эстроген не должны приниматься одновременно с транексамовой кислотой, так как это увеличивает риск тромбоза. Тренакса несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Сообщалось о случаях спазмов мозговых сосудов, церебральной ишемии и снижения кровотока при одновременном применении транексамовой кислоты с хлорпромазином.

Препарат не должен смешиваться с трансфузионной кровью или инфузиями, содержащими  пенициллины и тетрациклины.

Особые указания

Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечное введение.

Лизис существующего экстраваскулярного тромба может ингибироваться у пациентов, получающих транексамовую кислоту.

Пациентам, находящимся на антифибринолитической терапии лекарственные препараты с гемостатическим  действием должны назначаться с осторожностью.

В случае почечной недостаточности учитывают клиренс креатинина и дозу уменьшают. При почечной гематурии возникает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).

Ретинальных сосудистых изменений у пациентов, получавших транексамовую кислоту на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев, отмечено не было.

Применение в педиатрии

Применяется в педиатрической практике.

Беременность

Исследования безопасности препарата при беременности не проводились. Однако, транексамовая кислота проникает через плаценту и находится в пуповинной крови примерно в той же концентрации, что и в материнской крови. Поэтому препарат следует использовать только в случае острой необходимости.

Период лактации

В связи с проникновением транексамовой кислоты в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью следует избегать.

Особенности  влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом  и потенциально опасными механизмами

В связи с возможным проявлен