Пирацетам 20% 5мл №10 р/р д/ин (НОВ)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства



ПИРАЦЕТАМ



Торговое название

Пирацетам



Международное непатентованное название

Пирацетам



Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 %



Состав

Одна ампула (5 мл) содержит

активное вещество: пирацетам – 1,0 г;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.



Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.



Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты. Пирацетам

Код АТХ  N06BX03



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5 - 1 ч. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей.

Практически не метаболизируется.  Период полувыведения препарата (T1/2) - 4,5 ч (через 7,7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.





Фармакодинамика

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалографии, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую

проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно.



Показания к применению

- симптоматическое лечение расстройств памяти или интеллектуальных

нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома)

- лечение кортикальной миоклонии как монопрепаратом или в составе

комплексной терапии



Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) назначают в суточной дозе 30 - 160 мг/кг (3 - 12 г/сут), кратность введения – 2 - 4 раза/сут.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2 –  2,4 г/сут, а в течение первой недели – 4,8 г/сут.

При хронических психоорганических синдромах и кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 - 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).



Степень  почечной

недостаточности

КК (мл/мин)

Доза

Норма

>80

Обычная доза

Легкая

50-79

2/3 обычной дозы

в 2 - 3 приема

Средняя

30-49

1/3 обычной дозы

в 2 приема

Тяжелая

<30

1/6 обычной дозы,

однократно

Конечная стадия

-

противопоказано



У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.

Инъекционная форма пирацетама назначается, когда отсутствует возможность перорального приема лекарственного средства.



Побочные действия

- нервозность, сонливость, депрессия, астения

- гиперкинезия

- увеличения  массы тела

Постмаркетинговый период

- гемморагические расстройства

- головокружение

- боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота

- анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность

- атаксия, нарушения равновесия, усугубление эпилепсии

- головная боль, бессонница

- возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации

- ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница

- боли при инъекции, тромбофлебит, гипертермия или гипотензия были

  обнаружены после внутривенного введения



Противопоказания

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата

- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата

- хорея Гентингтона

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

- конечная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе

креатинина менее 20 мл/мин)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет





Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пирацетама и гормонов щитовидной железы возможно развитие спутанности сознания, раздражительности и нарушения сна.

При одновременном применении с лекарственными средствами стимулирующими центральную нервную систему (ЦНС) возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.



Особые указания

Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и

креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).

В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении пирацетама пациентам с факторами риска развития кровотечений: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перенесенное ранее внутримозговое кровоизлияние, проведенное недавно хирургическое вмешательство (в том числе стоматологическое), прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз аспирина.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, возможно проведение гемодиализа (эффективность – 50-60 %).

Специфического антидота не существует.



Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги  офсетной или бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша  вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и ин