Лидокаина гидрохлорид DF 20мг/мл 2мл р/р д/ин №10

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД-DF

 

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид-DF

 

Международное непатентованное название

Лидокаин

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл

 

Состав

Одна ампула раствора содержит:

активное вещество: лидокаина гидрохлорид 40 мг в 2 мл или 35 мг в 3.5 мл и 50 мг в 5 мл;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида (до рН 5.0-7.0), вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01BВ02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримышечном – через 5-15 мин. Связь с белками плазмы – 50 - 80 %. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения – 6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезаминирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более.

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Фармакодинамика

Лидокаин относится к анестетикам амидного типа. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подобный эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной мышцы и головного мозга. Лидокаин характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.

Показания к применению 

- местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

- блокада периферических нервов и нервных узлов

Способ применения и дозы

Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Для проведения анестезии количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

При инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл (1 %).

При проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл (1 %) и 20 мг/мл (2 %); максимальная  общая доза – до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина).

В стоматологической  практике  используют 1 - 5 мл (20 - 100 мг) 2 % раствора; при блокаде межреберных нервов – 3-5 мл (30-50 мг)  1 % раствора; при парацервикальной анестезии – 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу – 2 - 3 мл 2 % раствора.

Вагосимпатическая блокада: шейного отдела – 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного – 5 - 10 мл (50 - 100 мг) 1 % раствора.

Эпидуральная анестезия – используется 200 - 300 мг (10-15 мл) 2 % раствора лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2 % раствор в объеме не более 20 мл. Длительность анестезии 15-30 минут.

В офтальмологии: 2 капли 2 % раствора закапывают в конъюнктивальный мешок  2 – 3 раза с интервалом 30 – 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore                      0,1 % раствора адреналина (1 капля на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более    5 капель). При этом максимально допустимая  доза лидокаина увеличивается до    500 мг.

Примечание: после внутривенного введения лидокаин имеет короткую продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если внутривенное вливание путем капельной инфузии недоступно, после немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50 - 100 мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10 мин.

Для приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5 % раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне хронической сердечной недостаточности) доза должна быть снижена на 40-50 %.

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

1 % раствор лидокаина  применяют в качестве растворителя для приготовления инъекционных растворов для внутримышечного введения b-лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на флакон, содержащий 1,0 г  антибиотика.

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: 

часто - парестезии, головокружение;

нечасто - признаки системной нейротоксичности (судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, тремор, бред, сонливость, дизартрия, потеря сознания), редко - нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит.

Нарушения со стороны органов зрения: 

редко - диплопия (двоение в глазах).

Нарушения со стороны сердца:

часто - брадикардия;

редко - аритмия, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: 

очень часто - гипотензия;

часто - гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: 

редко - дыхательная недостаточность, угнетение и остановка дыхания.

Нарушения со стороны иммунной системы:

 редко - аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания, отек Квинке, в более тяжелых случаях - анафилактический шок).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: 

очень часто - тошнота;

часто - рвота.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе

- синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста), значительное снижение функции левого желудочка

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

- блокады сердца: атриовентрикулярная II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), внутрижелудочковая; синусно-предсердная

- нарушения внутрижелудочковой проводимости

- кардиогенный шок

- ретробульбарное введение (особенно больным глаукомой)

- порфирия

- синдром Морганьи-Адамса-Стокса

- для анестезии в акушерской практике – нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз

- для эпидуральной анестезии – тяжелая гипотензия, кардиогенный шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформаци