Дорзамед 20мг/мл 5мл капли глазные (дорзоламид)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дорзамед

Торговые названия

Дорзамед

Международное непатентованное название

Дорзоламид

Лекарственная форма

Капли глазные 20 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - дорзоламид 20.0 мг (в виде дорзоламида гидрохлорида 22.25 мг),

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01EC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая крайне низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-дезэтилированного метаболита, который менее активно ингибирует карбоангидразу II типа по сравнению с неизмененным дорзоламидом, однако, в то же время, способен ингибировать карбоангидразу I типа. Метаболит также способен накапливаться в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Связь дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%. Дорзоламид выводится почками в неизмененном виде, а также в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, далее выведение замедляется. Период полувыведения (Т ½) составляет около 4 месяцев.

Фармакодинамика

Дорзоламид является противоглаукомным средством, селективно ингибирует карбоангидразу II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта ионов натрия (Na+) и воды. После местного применения офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) снижается повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Показания к применению

- в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам

- в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение бета-блокаторов или в которым бета-блокаторы противопоказаны

Для лечения повышенного внутриглазного давления при заболеваниях:

- внутриглазной гипертензии

- открытоугольная глаукома

- псевдоэксфолиативная глаукома

Способ применения и дозы

Только для местного применения.   Конъюнктивально.

При монотерапии:

По 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза в сутки.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения:

По 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.

При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.

При назначении препарата в качестве замены другого противоглаукомного офтальмологического препарата, последний следует отменить  за день до начала терапии препаратом.

Перед применением лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки, следует избегать соприкосновения пипетки с глазами и окружающими предметами.

При неправильном использовании флакон может быть инфицирован и стать причиной инфекционных поражений глаза и последующей потери зрения.

Инструкция по применению

1. Перед первым применением, снимите защитный слой на горлышке флакона. Для закрытого флакона допустимо небольшое пространство между флаконом и крышкой.

2. Крышку флакончика необходимо снять.

3. Необходимо отклонить голову пациента назад и осторожно опустить нижнее веко до образования небольшого подобия кармана между веком и глазом.

4. Флакончик необходимо перевернуть и слегка надавить на него до появления капли и закапать её в глаз.

Кончик пипетки флакона не должен касаться глаза или века.

5. При необходимости, повторите процедуру со вторым глазом.

6. Сразу же после использования, необходимо закрыть флакончик крышкой.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

-  щипание, жжение глаз после инсталляции

Часто (≥ 1/100, <1/10)

 - поверхностный точечный кератит, слезоточивость, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманенное зрение

- головная боль

- тошнота и горький привкус во рту

- астения/усталость

Нечасто (≥ 1/1 000, <1/100)

- иридоциклит

Редко (≥ 1/10 000, <1/1 000)

- покраснение глаз, боль в глазах, образование корки на веке, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций

- головокружения, парестезии

- носовое кровотечение

- раздражение горла, сухость в рту

- контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- уролитиаз

- признаки и симптомы повышенной чувствительности: локальные проявления – пальпебральные реакции, системные реакции – ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм

Неизвестно

- ощущение инородного тела в глазах

- одышка

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее                  30 мл/мин)

- гиперхлоремический ацидоз

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие препарата.

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.

Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и, несмотря на местное применение, подвергается системной абсорбции. В связи с этим, при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, включая серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

Применение   офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать офтальмологический раствор дорзоламида (20 мг/мл) у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза и/или перенесли хирургическое вмешательство на глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

При длительном использовании офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом, конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических. При появлении таких реакций препарат следует отменить.

Дорзаламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, который может подвергаться системной абсорбции, поэтому у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может существовать повышенный риск возникновения уролитиаза.

Вероятность взаимного усиления системных эффектов дорзоламида и ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения при их одновременном использовании не исключена. Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Случаи отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы наблюдались у пациентов с уже существующими хроническими дефектами роговицы и / или во время приема препарата при проведении внутриглазных хирургических вмешательств. У таких пациентов местное применение дорзоламида должно проходить с осторожностью.

Хориоидальная отслойка, сопутствующая глазной гипотонии, отмечалась после