Белара 2мг/0,03мг №21 табл (хлормадинон/этинилэстрадиол)(НОВ)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
БЕЛАРА^® 
 
Торговое название  
Белара^®
 
Международное непатентованное название 
Нет
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг/0,03 мг
 
Состав 
Одна таблетка содержит
активные вещества: хлормадинона ацетат 2 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон-К30, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,
пленочная оболочка:  железа оксид  красный (Е 172), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк,  титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат,  гипромеллоза.
 
Описание 
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета. Ядро белого или почти белого цвета
 
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и  модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации)
Код АТХ: G03AA
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хлормадинона ацетат (ХМА)
Всасывание
После приема внутрь ХМА быстро и практически полностью всасывается. Системная биодоступность ХМА высокая, поскольку он не подвергается первичному метаболизму в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение
Более 95% ХМА связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. ХМА не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны или с глобулином, связывающим кортизол. ХМА накапливается преимущественно в жировой ткани.
Метаболизм
Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3α- и 3β-гидрокси-ХМА с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного ХМА. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, схожую с активностью самого ХМА. В моче метаболиты содержатся в основном в форме конъюгатов. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2α-гидрокси-ХМА, также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.
 Выведение
Средний период полувыведения ХМА из плазмы крови составляет примерно 34 часа (после однократной дозы) и около 36-39 часов (после многократного применения). После перорального применения ХМА и его метаболиты выводятся в приблизительно равных количествах, как через почки, так и через кишечник.
Этинилэстрадиол (ЭЭ)
Всасывание
ЭЭ быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1,5 часа. Вследствие пресистемного связывания и метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет лишь около 40% и подвержена сильной индивидуальной вариабельности (20-65%).
Распределение
Имеющиеся в литературе сведения о концентрации ЭЭ в плазме крови сильно варьируют. Около 98% этинилэстрадиола связывается с белками плазмы крови, практически исключительно с альбумином.
Метаболизм
Как и естественные эстрогены, ЭЭ биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца (медиатором является система цитохрома Р-450). Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному связыванию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. В моче находят, в основном, глюкурониды, а в желчи и плазме крови - сульфаты.
Выведение
Средний период полувыведения ЭЭ из плазмы крови составляет приблизительно 12-14 часов. ЭЭ выводится почками и через кишечник в соотношении 2:3. Сульфат ЭЭ, выводимый с желчью после гидролиза кишечными бактериями, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Фармакодинамика
Непрерывное применение препарата Белара® в течение 21 дня подавляет секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) гипофизом и,  как следствие, подавляет овуляцию. Наблюдается пролиферация эндометрия и его секреторная трансформация. Также изменяется консистенция цервикальной слизи. Это затрудняет прохождение сперматозоидов через цервикальный канал и приводит к нарушению их подвижности.

Минимальная доза хлормадинона ацетата, обеспечивающая полное подавление овуляции, составляет 1,7 мг. Доза, необходимая для трансформации эндометрия, составляет 25 мг на цикл.
Хлормадинона ацетат является прогестагеном с антиандрогенными свойствами. Механизм его действия основан на способности замещать андрогены на специфических рецепторах.
 
Показания к применению
- гормональная контрацепция
 
Способ применения и дозы 
Прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 таблетке каждый день в одно и то же время (предпочтительно вечером) в течение 21 дня подряд, затем следует сделать 7-дневный перерыв в приеме таблеток; через два-четыре дня после приема последней таблетки, возникнет кровотечение «отмены», подобное менструальному кровотечению. После окончания семидневного перерыва следует приступить к приему препарата Белара® из следующей пачки, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет.
Таблетку, помеченную соответствующим днем недели, следует извлечь из блистерной упаковки и проглотить целиком, при необходимости запив небольшим количеством воды. Таблетки  следует принимать каждый день, следуя по направлению, указанному стрелкой.
Начало приема таблеток
Если гормональные контрацептивы ранее не применялись (в течение последнего менструального цикла)
Первую таблетку, следует принять в первый день естественного цикла женщины, т.е. в первый день следующего менструального кровотечения. Если первая таблетка принята в первый день менструации, контрацептивное действие препарата начинается с первого дня приема и продолжается в течение семидневного перерыва в приеме таблеток.
Первая таблетка также может быть принята на 2-5 день менструации, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет. В этом случае в течение первых семи дней приема необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.
Если менструация началась более пяти дней назад, женщине следует рекомендовать подождать начала следующей менструации, чтобы приступить к приему препарата Белара®.
Переход от другого гормонального контрацептива к приему препарата Белара® 
Женщине следует начать прием препарата Белара® на следующий день после семидневного перерыва в приеме таблеток или приема таблеток-плацебо из упаковки ранее используемого комбинированного перорального контрацептива.
Переход от препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили»)
Первую таблетку препарата Белара®,  необходимо принять на следующий день после приема последней таблетки, содержащей только прогестаген. В течение первых семи дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.
Переход от гормональных контрацептивных инъекций или контрацептивного импланта
Прием препарата Белара®  можно начать в день удаления импланта или в день изначально запланированной инъекции. В течение первых семи дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.
После самопроизвольного или медицинского аборта в первом триместре беременности
Прием препарата Белара®  можно начать сразу же после самопроизвольного или медицинского аборта в первом триместре беременности. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных мер контрацепции.
После родов, самопроизвольного или медицинского аборта во втором триместре беременности
После рождения ребенка, женщины, не кормящие грудью, могут начать прием препарата на 21-28 день после родов. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных барьерных методов контрацепции.
Если прием препарата был начат более чем через 28 дней после родов, следует использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых семи дней.
Если у женщины уже был половой акт, следует исключить наличие беременности, или подождать начала следующего менструального цикла, прежде чем начать приём препарата.
После прекращения приема препарата Белара®
После прекращения приема препарата Белара® текущий цикл может удлиниться примерно на одну неделю.
Нерегулярный прием таблеток
Если пациентка забыла принять таблетку, но приняла ее в течение следующих 12 часов, дополнительных мер контрацепции не требуется. Пациентка должна продолжить прием препарата в обычном режиме.
Если пациентка забыла принять таблетку, но приняла ее по истечении 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. В случае пропуска приема таблетки следует действовать, руководствуясь следующими двумя основными правилами:
1.            никогда нельзя прерывать прием таблеток более чем на семь дней
2.            7-дневный перерыв в приеме таблеток необходим для достижения достаточного подавления оси  гипоталамус – гипофиз &nda