Метакартин 2г/10мл №10 р/р д/приема внутрь (левокарнитин) (НОВ)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства
МЕТАКАРТИН

Торговое название
Метакартин
Международное непатентованное название
Левокарнитин
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь, 10 мл
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество – 1.0 г или 2.0 г левокарнитина,
вспомогательные вещества: натрия бензоат, кислота яблочная, ароматизатор
апельсиновый, натрия сахарин, вода очищенная.
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена
веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.
АТХ А16АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбированный L-карнитин транспортируется в различные системы и
органы через кровь. Концентрация карнитина в тканях и сыворотке зависит
от скорости обменных процессов, биосинтеза карнитина и особенностей
питания, транспорта его в ткани и из тканей, метаболизма и выведения.
Фармакокинетические параметры значительно повышаются с дозировкой.
Полная биодоступность у здоровых добровольцев составляет около 10-16%.

Имеющиеся данные свидетельствуют о взаимосвязи между максимальной
концентрацией левокарнитина в плазме и дозой, AUC в плазме, дозой и
кумуляцией в моче. При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-
кишечного тракта (80%). Максимальная концентрация достигается через
четыре часа после приема препарата. Из плазмы крови проникает в печень,
миокард, скелетные мышцы. Экскретируется почками, преимущественно в
виде ацильных эфиров.
Фармакодинамика
L-карнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях
животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности
для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов,
содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и
почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой
группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически
активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме
кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. L-карнитин участвует в
транспорте длинно-цепочечных жирных кислот в митохондриях (содействует
окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика
жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии,
где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого
количества метаболической энергии в виде АТФ. Левокарнитин улучшает
работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии
фермента карнитин-ацилтрансферазы), стимулирует активность
пируватдегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных
звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или
косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является
важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но
также глюкозы и некоторых аминокислот.
Показания к применению
- первичный и вторичный дефицит левокарнитина взрослых и детей старше
12 лет.
Способ применения и дозы
ТОЛЬКО ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ.
Препарат принимают внутрь, раствор можно пить, не разбавленным или
разбавить водой или фруктовым соком.
Для определения оптимальной дозы, рекомендуется контролировать
терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме
крови и моче.
Дозировка зависит от тяжести метаболических нарушений и реакции на
препарат в период лечения. В большинстве случаев рекомендуемая доза для
приема внутрь составляет 200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и
биохимические показатели не улучшаются, дозу можно на короткое время

увеличить, однако это может повысить риск развития нежелательных
побочных реакций, особенно диареи.
Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть показаны только для компенсации
острых метаболических нарушений.
Длительность применения препарата зависит от достигнутого лечебного
эффекта, и определяется врачом. Необходимость повторного курса лечения
определяется уровнем левокарнитина в плазме крови, контроль которого
следует проводить регулярно.
При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией
хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ
Оральный раствор Метакартин в дозе 1 г в день необходимо принимать после
каждого сеанса диализа.
Побочные действия
Очень редко:
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея (при длительном приеме пероральной
лекарственной формы левокарнитина)
- мышечная слабость, судороги у больных с уремией
- аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке,
анафилактический шок)
- специфический запах тела
- повышение МНО при совместном применении с кумаринами
(аценокумарол или варфарин).
Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом
неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский возраст младше 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других
препаратов. Глюкокортикоиды увеличивают уровень карнитина во многих
тканях (кроме печени). Высокие дозы холина тормозят синтез и активность
карнитина. Метакартин можно сочетать с различными анаболическими
средствами; с антиоксидантами или/и препаратами обладающими
антигипоксическим действием. Липоевая кислота, анаболики усиливают
эффект препарата Метакартин. Назначение препарата Метакартин пациентам
с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные
гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие
повышения усвоения глюкозы, поэтому у данной категории пациентов во
время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень
глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования
гипогликемических препаратов.

Имеются очень редкие сообщения о повышении Международного
Нормализованного Отношения (МНО), у пациентов, получавших
одновременно с левокарнитином антикоагулянтов кумаринового ряда.
Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой
кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при
приеме средне-терапевтических доз.

Особые указания
Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели
лечения и после каждого повышения дозы. Препарат применяют с
осторожностью у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при
хронической сердечной недостаточности, острой почечной недостаточности,
отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим
кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты.
Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и
ацильного L-карнитина в плазме крови и моче, для определения адекватной
дозировки. L-карнитин не вызывает привыкания, так как является
естественным компонентом организма человека.
Не рекомендуется прием внутрь высоких доз препарата Метакартин,
пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или находящимся на
диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, так как это может
привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов
триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно
выделяются с мочой (это может проявляться "рыбным запахом" мочи,
дыхания и потовых выделений).
При улучшении утилизации глюкозы, назначение препарата Метакартин,
орального раствора, пациентам с сахарным диабетом, получающим либо
инсулин или пероральные гипогликемические препараты может привести к
гипогликемии, поэтому уровень глюкозы в плазме крови необходимо
регулярно контролировать (с целью немедленной корректировки
гипогликемического лечения, если это необходимо). Пероральный раствор
содержит натрия сахарин. Это следует учитывать при лечении больных
сахарным диабетом, пациентам с наследственной недостаточностью
сахаразы-изомальтазы, синдромом непереносимости фруктозы, синдромом
мальабсорбции глюкозы и галактозы или пациентам, находящимся на
специальных гипокалорийных диетах.
Отмечались очень редкие сообщения о повышении Международного
Нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших
одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов
деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных
реакций.

Беременность и лактация
Исследования репродуктивной токсичности проведены на крысах и
кроликах. Не получено никаких доказательств тератогенного эффекта на
обои виды животных. У кролика отмечалось статистически не значимое
большее число потерь имплантации при самой высокой дозе (600 мг/ г
ежедневно) в сравнении с контрольной группой животных. Значимость этих
результатов для человека не известна. Отсутствует опыт применения у
беременных женщин с первичным системным дефицитом карнитина.
Учитывая серьезные последствия прекращения лечения для беременной
женщины с первичным системным дефицитом карнитина, риск для матери
при прекращении лечения более неблагоприятен, чем теоретический риск
влияния на плод, если лечение будет продолжено.
Левокарнитин является естественным компонентом человеческого молока.
Использование добавок левокарнитина кормящими матерями не изучалось.
Учитывая все вышеперечисленное, беременным женщинам препарат можно
назначать только в случаях край