Миорикс 15 мг №14 капс (циклобензаприн) (НОВ)

Инструкция по медицинскому  применению

лекарственного средства

МИОРИКС®

 

Торговое название

Миорикс®

 

Международное непатентованное название

Циклобензаприн

 

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 15 мг и 30 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: циклобензаприна гидрохлорид 15 мг и 30 мг

вспомогательные вещества: сахарная крупка 20-25 mesh, Opadry® Clear YS-1-7006, (патентованная смесь гипромеллозы и полиэтиленгликоля), этилцеллюлоза, диэтилфталат, ацетон, вода очищенная

оболочка капсулы 15 мг: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), FD&C Blue № 2, алюминиевый лак, титана диоксид (Е171), желатин, следы чернил TekPrint™ SB-6018 Blue*

оболочка капсулы 30 мг: FD&C Blue № 2, FD&C Blue № 1, FD&C Red № 40, FD&C Yellow № 6, титана диоксид (Е 171), желатин, следы чернил Opacode® White S-1-7085**

*состав красителя Opacode® White S-1-7085: Shellac Glaze-45% в спирте SD-45, титана диоксид ФСША*, 2-пропанол ФСША*, 28% раствор аммония гидроксида, пропиленгликоль НФ*, бутанол НФ* и симетикон ФСША*;

**состав красителя TekPrint™ SB-6018 Blue: Shellac НФ*, этанол безводный ФСША*, 2-пропанол ФСША*, бутанол НФ*, пропиленгликоль НФ*, раствор аммиака концентрированный НФ*, FD&C Blue № 2 алюминиевый лак ЯФ* (Е132).

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом оранжево-коричневого цвета, с надписью синего цвета «1002-15» и матовой крышечкой оранжево-коричневого цвета с надписью синего цвета «EUR». Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 15 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом от синего до сине-зеленого цвета, с надписью белого цвета «1002-30» и матовой крышечкой от красного до красно-оранжевого цвета с надписью белого цвета «EUR». Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 30 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Циклобензаприн.

Код АТХ M03BX08

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Фармакокинетические параметры Миорикса®, Cmax, AUC0-168h и AUC0-∞, являются дозозависимыми и растут прямо пропорционально дозе принятого препарата. При однократном приеме препарата в дозах 15 и 30 мг максимальная концентрация циклобензаприна в плазме (Tmax) достигается через 7-8 ч.

Влияния приема пищи, у здоровых взрослых добровольцев при применении однократной дозы препарата Миорикс® 30 мг, продемонстрировало статистически значимое увеличение биодоступности с приемом пищи по сравнению с приемом натощак. Наблюдалось 35% увеличение пиковой концентрации циклобензаприна в плазме (Cmax) и 20 % увеличение воздействия (AUC0-168ч и AUC0-∞) с приемом пищи. Однако не было выявлено никакого влияния на максимальную (Tmax), или на среднюю концентрацию циклобензаприна в плазме относительно профиля времени. Первые концентрации циклобензаприна в плазме появляются через 1,5 часа как с приемом с пищи, так и натощак.

Многократный прием препарата Миорикс® 30 мг (в течение 7 дней один раз в день) приводит к 2,5-кратному увеличению уровня циклобензаприна в плазме крови у здоровых лиц.

Метаболизм и экскреция

Циклобензаприн в значительной степени метаболизируется и экскретируется через почки в первую очередь в виде глюкуронидов. Цитохромы P-450 3A4, 1A2,  в меньшей степени 2D6, участвуют в метаболизме посредством N-диметилирования (один из окислительных способов  метаболизма циклобензаприна). Период полувыведения циклобензаприна 32 часа (диапазон 8-37 часов); общий клиренс после приема однократной дозы препарата Миорикс® 0,7 л/мин.

Особые группы пациентов

Пожилые

У пожилых пациентов возрастом более 65 лет не было существенных различий в фармакокинетических параметрах (Сmax или Tmax) по сравнению с более молодыми пациентами возрастом 18-45 лет, однако AUC циклобензаприна у пожилых людей  в плазме увеличивается на 40% и период полувыведения  циклобензаприна в плазме крови является более длинным (32 часа  у 18-45 лет и до 50 часов у пожилых). Фармакокинетические показатели циклобензаприна после приема многократных доз препарата Миорикс® у пожилых не оценивались.

Нарушения со стороны печени

Данные исследований фармакокинетических показателей у пациентов с легкой и умеренной степенями тяжести печеночной дисфункции (по классификации Child Pugh) показали увеличение приблизительно в два раза AUC и Сmax по сравнению с показателями в здоровой контрольной группе. Фармакокинетика циклобензаприна у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Фармакодинамика

Циклобензаприн устраняет местный спазм скелетных мышц без прямого вмешательства в  их функцию. Было показано, что циклобензаприн не эффективен при мышечных спазмах, обусловленных поражением центральной нервной системы. Циклобензаприн не влияет на нервно-мышечные синапсы или непосредственно на скелетные мышцы. Циклобензаприн действует, в первую очередь, на уровне ствола головного мозга, и только вторичный эффект получается на уровне спинного мозга, хотя действие на последний может вносить вклад в общее релаксирующее действие препарата на скелетные мышцы. Эффектом циклобензаприна является уменьшение тонической соматической двигательной активности, влияющей как на гамма- (γ-), так и на альфа- (α-) моторные системы. Выявлена схожесть эффектов циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, включая антагонистический эффект по отношению к резерпину, потенцирование действия норэпинефрина, сильные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект.

 

Показания к применению

Миорикс® показан для устранение мышечного спазма, сопровождающегося острыми болевыми ощущениями со стороны опорно-двигательного аппарата, как дополнение к режиму ограниченной физической активности и лечебной физкультуры. Улучшение проявляется устранением мышечных спазмов и связанных с ними признаков и симптомов, а именно: боли, повышенной чувствительности и ограничения движения.

 

 

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 15 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться доза 30 мг/сутки, принимаемая в виде одной капсулы (Миорикс® 30 мг) один раз в сутки, либо в виде двух капсул (Миорикс® 15 мг) один раз в сутки.

Рекомендуется принимать дозы приблизительно в одно и то же время дня.

Рекомендуется использовать препарат Миорикс® в течение коротких периодов времени (до 2 или 3 недель).

 

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные реакции (≥ 3%):

- сонливость

- головокружение

- усталость

- тошнота

- запоры

- диспепсия

Побочные реакции с частотой 1-3%:

- утомляемость

- сонливость

- астения

- неприятный вкус

- помутнение зрения

- головная боль

- нервозность

- спутанность сознания

Побочные реакции с частотой <1%

Общая симптоматика: обмороки, недомогание, боль в груди, отек.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия; аритмия; вазодилатация; сердцебиение; гипотензия; гипертензия; инфаркт миокарда; сердечные  блокады; инсульт.

Пищеварительная система: рвота; анорексия; диарея; гастроинтестинальная боль; гастрит; жажда; метеоризм; отек языка; нарушение функции печени и редкие сообщения о гепатите, желтуха, холестаз; паралитическая кишечная непроходимость, обесцвечивание языка; стоматит; опухание околоушных желез.

Эндокринная система: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Гематологические и лимфатические нарушения: геморрагическая сыпь; подавление деятельности костного мозга; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения.

Гиперчувствительность: анафилактический шок; ангионевротический отек; зуд; отек лица; крапивница; сыпь.

Со стороны иммунной системы, метаболизма и питания: повышение и понижение уровня сахара в крови, увеличение или потеря массы тела.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: местная слабость; миалгия.

Нервная система и психическое состояние: судороги, атаксия; головокружение; дизартрия; дрожание; гипертония; конвульсии; подергивание мышц; нарушение ориентировки;