Бисопролол 2,5 мг №30 табл

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисопролол

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат  2.5 мг, 5 мг и 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV® EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат;

Состав оболочки: опадрай белый**, опадрай желтый***, опадрай розовый****

состав  ** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол

*** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый алюминиевый лак (Е104)

**** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)

Описание

Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг).

Таблетки овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ   С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Бисопролол, это высокоселективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и β2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на β1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

-      артериальная гипертензия

-      ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

-      лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), диуретикам и опционально сердечным гликозидам

Способ применения и дозы

Препарат Бисопролол следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии)

Рекомендуемая доза бисопролола для обоих показаний составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Максиальная рекомендуемая доза Бисопролола составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от клинического ответа и показателя частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Терапия препаратом Бисопролол обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (в течение 1-2 недель).

Лечение хронической стабильной сердечной недостаточности (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов ангиотензина), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности). Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.

Возможно возникновение преходящего ухудшения симптомов сердечной недостаточности, гипотензии, брадикардии в период титрования дозы или после нее.

Дозы

Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования. Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

*Бисопролол 2.5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг один раз в день. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу. Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия, поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут появиться уже в первый день лечения.

Модификация лечения

Если максимальная доза плохо переносится пациентом, рекомендуется пересмотр дозировки в сторону постепенного снижения. Если наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

Продолжение лечения и/или повторное титрование следует проводить после стабилизации состояния пациента. Если необходимо приостановить лечение, доза должна снижаться постепенно (в течение 1-2 недель), так как резкое прекращение терапии может вызвать ухудшение состояния сердца пациента.

Терапия хронической стабильной сердечной недостаточности препаратом Бисопролол обычно является длительной.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациенто