Тромбопол Neo 75 мг №120 табл (ацетилсалициловая кислота)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

Тромбопол Neo

Торговое наименование

Тромбопол Neo

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг

Состав

1 таблетка содержит

активные вещества - ацетилсалициловая кислота 75 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят;

оболочка: триэтилцитрат, гипромеллоза, Acryl-Eze White: кополимер С кислоты метакриловой, тальк, титана диоксид (E 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат.

Описание

Таблетки в форме сердца, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключающие гепарин. Ацетилсалициловая кислота.

Код АТХ B01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание ацетилсалициловой кислоты (ACK) из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, отличается от всасывания обычных лекарственных форм. Всасывание начинается через 3-6 часов после приема препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад препарата в желудке. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов после приема и составляет в среднем 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание препарата, но не уменьшает биологическую доступность АСК.

АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%. АСК быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг и увеличивается с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Около 33% препарата связывается с белками крови, если концентрация составляет 120 мкг/мл. Степень связывания с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением его концентрации. При почечной недостаточности, в период беременности и у новорожденных детей связывание АСК с белками плазмы снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.

АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, главным образом в печени, а также в сыворотке крови, эритроцитах и синовиальной жидкости. Салицилаты конъюгируют в основном с глицином до салициловой кислоты и с глюкуроновой кислотой до фенольно-салицилового и фенольно-ацилового глюкуронида; лишь небольшая часть гидроксилируется до гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной кислоты и 2,3,5- тригидроксибензойной кислоты. У женщин процесс гидроксилирования происходит медленнее (активность эстеразы в сыворотке крови ниже).

Период полувыведения в фазе элиминации АСК в плазме составляет приблизительно 2-3 часа. В отличие от других салицилатов, негидролизованная АСК кислота не накапливается в сыворотке крови после повторного применения. Только приблизительно 1% пероральной дозы АСК выводится с мочой в негидролизованном виде, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% одноразовой дозы препарата выводится с мочой в течение 24-72 часов.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является необратимым ингибитором циклооксигеназы, фермента, катализирующего синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Этот механизм отвечает за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Самым важным действием АСК в дозе 75 мг является ингибирование синтеза тромбоксана А2, вещества, усиливающего агрегацию тромбоцитов и сокращающего сосуды. Ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов приводит к снижению их способности к агрегации.

Агрегация тромбоцитов является основным процессом, от которого зависит постепенное сужение коронарных сосудов в процессе развития ишемической болезни сердца. Оседание агрегированных тромбоцитов на склеротически измененном участке сосуда приводит к образованию тромбов, постепенно ухудшающих перфузию сердечной мышцы вплоть до инфаркта миокарда.

Результаты многочисленных контролируемых исследований показывают, что оптимальное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов по отношению к циклооксигеназе стенок сосудов можно получить при применении низких доз АСК, т. е. от 40 мг до 150 мг в сутки. Предполагается, что небольшие дозы АСК в таблетках, покрытых оболочкой, которая предотвращает высвобождение действующего вещества в желудке, создают в портальном кровообращении концентрации, достаточные для ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов, тогда как в периферическом кровообращении низкие дозы предохраняют от слишком сильного ингибирования синтеза простациклина в стенках сосудов и побочных действий. Таким образом, низкие дозы АСК могут действовать эффективнее высоких, вызывая в то же время меньше побочных действий.

Показания к применению

-           острый инфаркт миокарда

-           вторичная профилактика инфаркта миокарда

-           профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца (стенокардией)

-           нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы)

-           профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования (АКШ)

-           коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы)

-           вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ), при исключении интрацеребральных кровоизлияний

Решение о начале лечения ацетилсалициловой кислотой и применяемых дозах должен принимать врач.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и не распадаются в желудке, в результате чего уменьшается раздражающее действие АСК на слизистую оболочку желудка.

Таблетки следует принимать после еды, проглатывать их целиком, запивая достаточным количеством жидкости (½ стакана воды).

Острый инфаркт миокарда

Рекомендуемая нагрузочная доза составляет 150-450 мг. Нагрузочная доза применяется как можно скорее после появления симптомов.

Примечание: при остром инфаркте миокарда или подозрении на острый инфаркт миокарда таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, можно применять, если нет ацетилсалициловой кислоты в таблетках без оболочки.

В таком случае таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует очень тщательно разжевать, чтобы обеспечить быстрое всасывание.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, с ишемической болезнью сердца (стенокардией)

Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.

Нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы)

Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.

Профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования (АКШ)

Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.

Коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы)

Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.

Вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ), при исключении интрацеребральных кровоизлияний

Рекомендуемая доза составляет 75-300 мг один раз в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста

Ацетилсалициловая кислота следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов, которые более склонны к развитию побочного действия. При отсутствии тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат применяется в тех же дозах, что и у взрослых. Рекомендуется периодически контролировать безопасность лечения у данной категории пациентов.

Применение в педиатрии

Ацетилсалициловую кислоту не следует назначать детям и подросткам моложе 16 лет, за исключением случаев, когда польза превышает ожидаемый риск (смотри раздел «Особые ук