Левомак 500мг №5 табл (левофлоксацин) (НОВ2)

Инструкция по  медицинскому

 применению лекарственного средства

ЛЕВОМАК  250

ЛЕВОМАК 500

Торговое название

Левомак 250

Левомак 500

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество - левофлоксацина гемигидрат

                                    эквивалентно левофлоксацину 250 мг и 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежеланитизированный, полисорбат-80, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 15 сps, титана диоксид Е171, пропиленгликоль, диэтилфталат, железа(III) оксид красный Е 172, железа(III) оксид желтый Е 172.

Описание

Таблетки, покрытые  пленочной  оболочкой  красновато – коричневого  цвета, круглой  формы,  двояковыпуклые,  гладкие  с  двух  сторон  (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато - коричневого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, гладкие с двух сторон (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Активное вещество препарата - левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Пиковые плазменные концентрации достигаются через один - два часа после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет 99%. Связь с белками плазмы составляет 30-40%, степень связывания не зависит от концентрации препарата.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет  74 - 112 л, что свидетельствует о широком распределении препарата в тканях организма. Пиковые уровни левофлоксацина достигаются в тканях кожи через 3 часа после приема препарата. Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань. Концентрации препарата в легочной ткани в 2-5 раз выше плазменных концентраций и составляют от 2.4 до 11.3  мкг/г через 24 часа после приема  однократной пероральной дозы 500 мг. Левофлоксацин остается стереохимически стабильным в плазме и моче и не метаболизируется до энантиомера. 87% выводится с мочой в виде  неизмененного вещества   в течение 48 часов, менее 4% от дозы - с калом в течение 72 часов, менее 5% - с мочой в виде метаболитов. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина из плазмы составляет  6 - 8 часов.

Фармакодинамика

Механизм действия левомака заключается в подавлении бактериальной ДНК-гиразы.  Левомак оказывает бактерицидное действие при назначении в концентрации, равной или немного превышающей ингибирующую концентрацию. Левомак обладает активностью в отношении широкого ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Enterobacter cloacae,  Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; Chlamydia pneumoniae,  Mycoplasma pneumoniae. 

Показания к применению

-                острый  синусит

-                обострение хронического бронхита

-                внебольничная пневмония

-                неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкой и средней  тяжести)

-                неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и

   средней  тяжести)

-                острый пиелонефрит (легкой  и  средней тяжести)

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза составляет 250 мг или 500 мг, максимальная – 1,5 г.

  Инфекция                          Продолжительность             Суточная доза

                                                                 лечения

Обострение

хронического бронхита   7-10 дней 500 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести

Внебольничная пневмония  7-10 дней     500 мг 1-2 раза в сутки

Острый синусит                   7- 10 дней                                       500 мг

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей         7- 10 дней               750 мг

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 7- 10 дней                      500 мг

Осложненные инфекции

мочевыводящих путей      7 дней     250 мг 2 раза в сутки

Острый пиелонефрит       7 дней     250 мг

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей      7 дней  250 мг

При нарушении функции почек:

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, острый синусит, неосложненные  инфекции кожи и мягких тканей:    

(КК – клиренс креатинина)

Состояние почек                             

Начальная доза                   Последующая доза  

КК от 50 до 80 мл/мин                    Не требуется коррекции дозы

КК от 20 до 49 мл/мин         500 мг                      250 мг каждые 24 часа

КК от 10 до 19 мл/мин            500 мг                      250 мг каждые 48 часов

Гемодиализ                                       500 мг                      250 мг каждые 48 часов

Хронический амбулаторный

перитонеальный диализ          500 мг                      250 мг каждые 48 часов

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей:                                              

КК от 50 до 80 мл/мин            Не требуется коррекции дозы

КК от 20 до 49 мл/мин            750 мг                        750 мг каждые 48 часов

КК от 10 до 19 мл/мин            750 мг                        500 мг каждые 48 часов

Гемодиализ                              750 мг                         500 мг каждые 48 часов   

Хронический амбулаторный

перитонеальный диализ           750 мг                      500 мг каждые 48 часов

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит: 

КК  20 мл/мин                       Не требуется коррекции дозы

КК от 10 до 19 мл/мин             250 мг                      250 мг   каждые 48 часов

Побочные действия

Часто

- тошнота, диарея,  повышение активности ферментов печени (например,

  аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы)

- боль и покраснение в месте введения, флебит  

Иногда

- потеря аппетита, рвота, боли в животе, диспепсия

- зуд, сыпь и покраснение кожи

- головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна

- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

- эозинофилия, лейкопения

- общая слабость (астения)

- размножение грибковой флоры и резистентных микроорганизмов     

Редко

- крапивница, бронхоспазм, одышка

- диарея с п