Префикс 500 мг №20 табл (цефпрозил) (НОВ)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПРЕФИКС

Торговое название

ПРЕФИКС

Международное непатентованное название

Цефпрозил

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефпрозила моногидрата 523,13 мг (эквивалентно цефпрозилу 500 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат

состав оболочки: титана диоксид, HPMC 3 cP – Methocel E3-LV,                        HPMC 6 cP – Methocel E6-LV, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80,             симетикона эмульсия 30 %.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактриальные препараты. Прочие.

Код АТС J01DC10.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 95 % цефпрозила. Прием препара-та ПРЕФИКС одновременно с пищей увеличивает время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) от 0,25 до 0,75 ч, но не влияет на степень всасывания (площадь под кривой) или на максимальную плазменную концентрацию (Cmax) цефпрозила. Биодоступность цефпрозила  не меняется после принятого антацида через 5 минут.

Объем распределения около 0,23 л/кг. Около 36 % цефпрозила связывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов с нор-мальной функцией почек после многократного приема в дозе до                1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней отсутствуют. Установившийся объем распределения цефпрозила составляет 0,23 л/кг массы тела здорового взрослого пациента с нормальной функцией почек. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полураспада в плазме в среднем сос-тавляет 1 – 1,4 ч.

Почечный клиренс препарата в среднем составляет 1,78 – 2,53 мл/мин            на кг массы тела. Цефпрозил выводится в основном с мочой путем клубоч-ковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 54 – 70 % однократной дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек, принимающих однократную дозу цефпрозила 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче после первых 4 ч в среднем составляет 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно.

У пациентов с нарушениями функции почек удлиняется период полурас-пада цефпрозила в плазме до 5,2 ч в зависимости от степени почечной дис-функции. У пациентов с полным отсутствием почечной функции период полураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспада укорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентов с явной почечной недостаточностью не определены.

У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увели-чивается до 2 ч. Амплитуда изменений не гарантирует корректировку дозы для пациентов данной группы.

Фармакодинамика

ПРЕФИКС представляет собой полусинтетический цефалоспориновый антибиотик второго поколения. ПРЕФИКС подавляет синтез мукопептида в бактериальной клеточной стенке. Подавляет синтез бактериальной клеточной стенки путем связывания одного или более пенициллин-связывающих белков, которые в свою очередь ингибируют конечную транспептидацию синтеза пептидогликана в бактериальной клеточной стенке и таким образом ингибирует биосинтез клеточной стенки. В итоге бактерия растворяется в результате продолжающейся активности аутолитических ферментов клеточной стенки (аутолизины и муреин гидролазы).

Цефпрозил активен in vitro в отношении широкого спектра грам-положительных и грам- отрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефпрозила – результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активность цефпрозила в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при инфекциях:

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus* (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу)

*Цефпрозил неактивен в отношении метициллин-устойчивых стафилококков.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу)

Цефпрозил неактивен в отношении Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas и Serratia, Bacteroides fragillis.

  Показания к применению

- инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, средний

  отит, острый синусит

- инфекции нижних дыхательных путей: бронхит и пневмония

- кожные инфекции (осложненные и неосложненные), абсцесс, обычно

  требующий хирургический дренаж

- острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая

  острый цистит

  Способ применения и дозы

ПРЕФИКС показан для приема внутрь.

Взрослые  и дети старше 13 лет:

инфекции верхних дыхательных путей: при фарингите и тонзиллите назначают  по 500 мг  каждые 24 ч; при синусите рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 12 ч, при умеренных и тяжелых формах - по 500 мг каждые 12 ч;

инфекции нижних дыхательных путей: при бронхите и пневмонии рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 12 ч;

кожные инфекции: при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая лоза  составляет 250 мг каждые 12 ч или 500 мг каждые            24 ч. При необходимости  назначают по 500 мг каждые 12 ч;

острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит: рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 24 ч.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней. Курс лечения может быть продлен до 10 дней у пациентов с инфекциями, вызванными бета-гемолитическим стрептококком.

Побочные действия

Побочные реакции цефпрозила схожи с таковыми других цефалоспоринов. ПРЕФИКС обычно хорошо переносится. Лишь около 2 % пациентов вынуждены были прекратить терапию препаратом, вследствие развития побочных реакций:

- диарея, тошнота

- колиты (включая псевдомембранозный колит),

- повышение уровня АСТ, АЛТ, увеличение щелочной фосфатазы и били-

  рубина

- сыпь, крапивница

- головокружение

 - лейкопения, эозинофилия

- увеличение содержания в крови азота мочевины (BUN), сывороточного

  креатинина

- генитальный зуд и вагинит

Редко:

- рвота и боли в животе

- холестатическая желтуха

-  повышенная активность, головная боль, нервозность, бессонница, заме-

   шательство и сонливость

- анафилаксия, отёк Квинке

- мультиформная эритема

- лихорадка, реакции типа сывороточной болезни

- синдром Стивена-Джонсона

- тромбоцитопения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефпрозилу и другим цефалоспоринам.

- кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе,

  в т.ч. неспецифический язвенный колит

- беременность и период лактации

- детский возраст до 13 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме ПРЕФИКСА с

- аминогликозидовыми антибиотиками  была отмечена нефротоксичность. – с пробенецидом, увеличивается площадь под кривой цефпрозила в 2 раза.                                                                  Цефалоспориновые антибиотики могут вызывать ложно-положительную реакцию на глюкозу в моче с реактивом Бенедикта или Фелинга, и не вы-зывают – с тестом,  основанным на ферментах  на глюкозурию. Ложно-отрицательная реакция может возникнуть с феррицианидом  при обнару-жении глюкозы в крови. Наличие цефпрозила в крови н