Хило-кеа 10 мл капли для глаз

 Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АЗАРГА®

Торговое название

Азарга®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия, 5 мл

Состав

1мл содержит

активные вещества: бринзоламид – 10 мг, тимолола малеат – 6,8мг (эквивалентно тимололу – 5,0 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор,  динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная стерильная до 1,00 мл.

Описание

Однородная суспензия белого или  почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в роговицу и проникают в системный кровоток. После применения глазных капель Азарга®, средняя Cmax тимолола была достигнута через 0,79 ± 0,45 часов. Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (около 60%). Бринзоламид накапливается в эритроцитах благодаря высокой степени сродства к CA-II и меньшей степени к CA-I. Его активный метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи преимущественно с CA-I. Благодаря сродству к эритроцитам и тканям CA, концентрация бринзоламида и метаболита в плазме является низкой. При равновесном состоянии тимолол обнаруживается в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель Азарга®.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит N-дезэтилбринзоламид, образующийся у человека, в присутствии бринзоламида также связывается с CA-I и также накапливается в эритроцитах. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.

Бринзоламид выводится, в основном, через почки (около 60%). Около 20% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола  из плазмы составляет 4,8 часов после применения глазных капель Азарга®.

Фармакодинамика

Глазные капли Азарга®, суспензия содержит два активных компонента: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но действуют двумя разными механизмами воздействия. Комбинированный эффект этих двух действующих веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с каждым из веществ в отдельности.

Бринзоламид является мощным ингибитором карбоангидразы II (CA-II), основного изофермента глаза. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает уровень секреции внутриглазной жидкости, предположительно замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением уровня транспорта натрия и жидкости.

Тимолол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Тонографические и флюорофотометрические исследования показали, что его основное действие заключается в уменьшении образования внутриглазной жидкости и небольшом увеличении ее оттока.

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения ВГД.

Способ применения и дозы

Встряхнуть флакон перед употреблением!

Глазные капли Азарга® закапывают в коньюктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз(глаза), в одно и то же время.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций. 

Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз(глаза).

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азарга®, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием препарата Азарга® на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в  5 минут.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Местные:

- раздражение глаз: чувство жжения, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение, болезненные ощущения в глазу, гипестезия глаза, ощущение инородного тела в глазу

- кератит, кератопатия, увеличение отношения экскавация/диск зрительного нерва, дефект роговичного эпителия, повреждение роговичного эпителия, повышение внутриглазного давления, отслойка сосудистой оболочки глаза, окрашивание роговицы, отек роговицы

- аллергический конъюнктивит, отек конъюнктивы, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, птеригиум

- воспаление мейбомиевых желез

- опалесценция, пигментация склеры

- зрительный дискомфорт: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, диплопия, фотопсия

- раздражение век: покраснение, дерматит, отек век

- выпадение бровей или ресниц

Системные:

При всасывании ингредиентов препарата в редких случаях могут отмечаться:

- необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания, притупление вкусовых ощущений, оральная парестезия

- боль в верхней части живота, эзофагит, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, дискомфорт в желудке, частая дефекация, желудочно-кишечные расстройства, метеоризм

- назофарингит, фарингит, синусит, ринит

- кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, аритмия, учащенное сердцебиение, боль в груди, повышение или понижение артериального давления, отек, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада

- головная боль, головокружение, церебральная ишемия, инсульт, обморок, усиление признаков и симптомов тяжелой миастении, парестезия, шум в ушах

- сонливость, двигательная дисфункция, амнезия, нарушение памяти, парестезия, тремор, гипестезия, потеря вкуса, утомляемость

- апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, кошмары, повышенная возбудимость, бессонница, сексуальная дисфункция

- спазм бронхов, одышка, кашель, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, чихание, сухость в носу, носовое кровотечение

- боли в конечностях, боль в пояснице, мышечные спазмы, миалгия, артралгия

- боль в почках, поллакиурия

- гиперчувствительность, системные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, локализованная и генерализованная сыпь, зуд, ощущение стянутости кожи, дерматит, алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза

- повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови, повышение уровня калия в крови, снижение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови, аномальные результаты функциональных тестов печени, гипогликемия.

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам

-        повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам

-        повышенная чувствительность к сульфаниламидам

-        бронхиальная астма

-        хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени

-        синусная брадикардия

-        синдром слабости синусного узла

-        синоатриальная блокада

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени

-        выраженная сердечная недостаточность

-        кардиогенный шок

-        аллергический ринит тяжелой степени

-        почечная недостаточность тяжелой степени

-        гиперхлоремический ацидоз

Лекарственные взаимодействия

Специальных исследований по взаимодействию препарата Азарга® с другими препаратами не проводилось.

Азарга® содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов ка