Флунол 150 мг №1 капс (флуконазол)(НОВ2)

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____» _____________ 20 ___ г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства
ФЛУНОЛ® 15

 

ФЛУНОЛ® 150

 

Флуконазол

 

Капсулы, 150 мг

 

Одна капсула содержит

активное вещество – флуконазол 150 мг, 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, 

состав оболочки капсулы:

корпус капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин,

крышечка капсулы: железа оксид (III) красный (Е 172), титана диоксид

(Е 171), желатин.

 

Твердые желатиновые капсулы размером №1 с матовым корпусом белого цвета и матовой крышечкой розового цвета. Содержимое капсулы – однородный порошок белого цвета, без запаха.

 

Противогрибковые препараты для системного использования. Производные триазола. 

Код АТХ J02AС01

 

Флуконазол хорошо всасывается после перорального приема, биодоступность составляет более 90 %. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа. Флуконазол хорошо проникает в жидкие среды организма. Уровни флуконазола в слюне, мокроте приближаются к его концентрации в плазме. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80 % от уровня его в плазме. 

В роговом слое эпидермиса, дерме  и потовых железах  достигаются высокие концентрации флуконазола, которые превышают сывороточные. Флуконазол плохо связывается с белками плазмы (12 %). Период полувыведения составляет 30 часов. Не подвергается метаболизму. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится преимущественно почками, приблизительно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. 

Фармакодинамика

ФЛУНОЛ® – представитель триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза эргостерола в мембране грибков. Увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.  Фармакологический эффект - фунгицидный. Оказывает специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Не обладает антиандрогенной активностью. Лечение флуконазолом в дозе 50 мг/сутки в течение 28 дней не влияло на концентрацию тестостерона в крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. ФЛУНОЛ® эффективен при поверхностных и системных грибковых инфекциях, которые вызываются Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum. 

 

- орофарингеальный кандидоз

- острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз

- кандидозный баланит

- системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей)  

- криптококкоз, включающий криптококковый менингит и грибковые инфекции других локализации (легких, кожи)

- микозы кожи: трихофития стоп, трихофития гладкой кожи, трихофития промежности, отрубевидный лишай, кожные инфекции, вызываемые видом Candida

- онихомикоз

- кандидозные инфекции у пациентов со злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии

 

Взрослым:

- при орофарингеальном кандидозе в первый день препарат обычно назначают по 200 мг, затем продолжают по 100 мг один раз в сутки (рекомендуется применение капсул «ФЛУНОЛ® 100», 100 мг). Лечение продолжают в течение 2 недель, чтобы снизить вероятность рецидива.

-  При вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально – она варьирует от 4 до 12 мес. 

- При хроническом рецидивирующем вульво-вагинальном кандидозе (частота рецидивов 4 и более раз в год) рекомендована пульс-терапия: по 150 мг 1 раз в неделю в течение 1-3 месяцев.

- При кандидозном баланите – однократно 150 мг.

- При системном кандидозе, кандидемии и других формах инвазивной кандидозной инфекции принимают в дозе 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг 1 раз в день (рекомендуется применение капсул «ФЛУНОЛ® 100», 100 мг). Длительность терапии зависит от клинической эффективности. 

- При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях в первый день принимают в дозе 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 1 раз в сутки (рекомендуется применение капсул «ФЛУНОЛ® 100», 100 мг). Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

- При микозе кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). 

- При онихомикозе рекомендуемая доза 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 месяцев соответственно.

- При отрубевидном лишае 300 мг 1 раз в неделю, в течение 2 недель.

 

Детям:

- старше 12 лет при нормальной почечной функции при жизнеугрожающей кандидозной инфекции назначают 3-6 мг/кг  массы  в сутки. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу 6 мг/кг в сутки. 

 

Дозировка и назначение больным с почечной недостаточностью

При лечении однократной дозой, коррекция дозировки не требуется. У больных, которые будут получать многократные дозы ФЛУНОЛА®, в первые два дня приема назначается соответствующая дозировка, затем ежедневную дозу следует устанавливать по следующей таблице:

 

Клиренс креатинина (мл/мин) Интервал между дозами / процент рекомендуемой дозы

 

> 50 24 часа / 100 %

21-40 48 часов / 50 %

10-20 72 часа / 33 %

Регулярный диализ 100 % после каждого диализа

 

- снижение аппетита, изменение вкуса, зубная боль,  тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные  боли, диарея, запор 

- головная боль, головокружение, усталость

- кожная сыпь

Редко

- нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы)

- гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальным исходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак), гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения

- судороги

- многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица

- лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

- нарушение функции почек

- алопеция

- увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

- бессонница, сонливость, тремор

- парестезия, изменение вкуса, вертиго

- сухость во рту

- миалгия

- зуд, крапивница, повышенное потоотделение, дерматит

- слабость, недомогание, повышение температуры тела
 

- гиперчувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным соединениям

- одновременный прием терфенадина или астемизола эритромицина, пимозида, цизаприда, хинидина и других препаратов, удлиняющих интервал QT

- одновременный прием терфенадина во время многократного применения ФЛУНОЛА в дозе 400 мг/сут и более

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

 

При одновременном применении флуконазола:

- с кумариновыми антикоагулянтами - флуконазол увеличивает протромбиновое время. Пациенты, получающие кумариновые антикоагулянты должны находиться под строгим врач