Финлепсин-Тева 200мг №50 табл (карбамазепин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                    Финлепсин

Торговое название

Финлепсин



Международное непатентованное название

Карбамазепин



Лекарственная форма

Таблетки  200 мг



Состав

Одна  таблетка содержит

активное вещество -  карбамазепин  200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.



Описание

Таблетки круглой формы белого цвета, с выпуклой поверхностью на одной стороне, с фаской и риской в виде клинообразного углубления  - с другой стороны.



Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты.

Производные карбоксамида. Карбамазепин.

Код АТХ  N03AF01



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге препарат всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема. После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии.

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).

Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.
Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита - около 6 часов после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме период полувыведения его  снижается и составляет в среднем 16-24 часа. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими энзиминдуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет в среднем 9-10 часов.

После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72 % (из них 30% в виде  эпоксид-метаболитов) выводится  с мочой и  28% с фекалиями.

В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.

У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение боле высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).

Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Фармакодинамика

Механизм действия карбамазепина – активного вещества Финлепсина - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Финлепсина является предотвращение повторного образования натрий – зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредствам блокады натриевых каналов.  Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамина и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Как  нейротропное средство, Финлепсин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической  и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Финлепсин повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Финлепсин уменьшает диурез и чувство жажды.



Показания к применению

Для лечения:

Эпилепсии:

-          Простые парциальные припадки (фокальные эпилептические припадки);

-          Сложные парциальные припадки (психомоторные эпилептические припадки);

-          Припадки эпилепсии, в частности фокального характера (ночная эпилепсия, диффузная эпилепсия);

-          Смешанные формы эпилепсии

-          Тригеминальная невралгия

-          Генуинная глоссофарингеальная невралгия

-          Болезненная диабетическая нейропатия

-          Неэпилептические припадки у людей, страдающих от множественного склероза, например, как тригеминальная невралгия, тонические припадки, пароксизмальная дизартрия, и приступы боли

-          Профилактика приступов при похмельном синдроме



Способ применения и дозы
В каждом отдельном случае, лечение Финлепсином должно начинаться индивидуально, в зависимости от типа и степени серьезности клинической картины, и в дальнейшем, дозу необходимо слегка повышать для достижения максимально эффективной поддерживающей дозы.

Ежедневная доза обычно находится в пределах от 400 до 1200 мг карбамазепина. Как правило, общая дневная доза не должна превышать 1600 мг карбамазепина, поскольку большие дозы приводят к возникновению большего числа побочных действий.

В отдельных случаях, необходимая доза может существенно отличаться от первоначальной и поддерживающей показанной дозы (возможно, по причине усиленного метаболизма, вызванного ферментативной индукцией или взаимодействием с другими препаратами при комбинированном лечении).

При лечении эпилепсии, Финлепсин предпочтительно должен использоваться отдельно (монотерапия).  При переходе на Финлепсин, доза ранее используемого противоэпилептического препарата должна сокращаться постепенно.

При лечении эпилептических конвульсивных припадков, рекомендуется следующий общий режим дозирования:



Первоначальная дневная доза

Дневная поддерживающая доза

Взрослые

200 мг один раз в день

200-400 мг три раза в день

Дети*





1 – 5 лет

100 мг один-два раза в день

200 мг один-два раза в день

6 – 10 лет

100 мг два раза в день

200 мг три раза в день

11 – 15 лет

100 мг два-три раза в день

200-400 мг три раза в день

или

200 мг три – пять раз в день

*Примечания:

Клинический опыт рекомендует начинать с дневной дозы 20-60 мг при лечении детей в возрасте до 4 лет. Эта дневная доза может увеличиваться каждый день на 20-60 мг карбамазепина, до тех пор, пока не будет достигнута теоретически требуемая доза. Тем не менее, вышеуказанные дозы не должны превышаться.

На основании клинического опыта, первоначальная доза в 100 мг может быть использована при лечении детей старше 4 лет. Эта дневная доза может повышаться каждый день или раз в неделю на вплоть до 100 мг карбамазепина в день до достижения теоретически требуемой дозы. Тем не менее, вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.

Рекомендуются следующие дозы:

Эпилепсия:

При лечении взрослых пациентов, первоначальная доза,