Метрид 0,5%- 100 мл р/р д/инф (метронидазол) (НОВ)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕТРИД

Торговое название

Метрид

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма  

Раствор для инфузий, 0.5 % 100 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество: метронидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный,  вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор  

Фармакотерапевтическая группа 

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола.  Метронидазол

Код АТХ  J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:

-    тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза

-    инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит

-    инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга

-    бактериальный эндокардит

-    некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких

-    инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени

-    инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)

-    инфекции кожи и мягких тканей

-    сепсис, газовая гангрена

-    в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)

-    профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенных инфузий.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл).

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Побочные действия

Очень часто(≥1/10) 

- головная боль

- тошнота

Часто(≥1/100 до <1/10)  

- боли в животе, колики в животе

- диарея

Нечасто(≥1/1000 до <1/100) 

- анорексия, рвота, обложенность языка

- периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

- повышение температуры, лихорадка

-гиперемия кожи

-заложенность носа

-артралгия

- уплощение зубца Т на ЭКГ

-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

- отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Редко(≥1/10000 до <1/1000) 

-спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

-снижение аппетита, запоры

-сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

-панкреатит

- потемнение мочи

Очень редко(<1/10000) 

- нейтропения (лейкопения)

- анафилактические реакции

- тромбофлебит

- холестаз, желтуха

- полиморфная эритема

- повышение активности печеночных ферментов

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола

-   лейкопения (в том числе в анамнезе)

- органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия

-  печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах)

-  беременность (I триместр)

-  период лактации

-  тяжелая почечная  недостаточность

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Метрида:

- с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;

- с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развити