Лексур 500 мг № 7 табл (Левофлоксацин)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Девилон
 
Торговое название
Девилон
 
Международное непатентованное название
Левофлоксацин  
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
 
Состав                                           
Одна таблетка содержит
активное вещество – левофлоксацин  500.00  (в виде левофлоксацина гемигидрата 512.00)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, вода очищенная, кросповидон, магния стеарат,
состав оболочки: макрогол 6000 (полиэтиленгликоль), тальк, гипромеллоза, титана диоксид  (Е171), железа (III) оксид  красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), вода очищенная
 
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета,  капсуловидной формы, с выпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой "МС" – на другой стороне 
 
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ    J01MA12
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.
Связывание  с белками сыворотки крови 30-40 %. При многократном применение левофлоксацина по 500 мг один раз в сутки наблюдается несущественная кумуляция. При дозах, превышающих 500 мг, принимаемых дважды в сутки, отмечается небольшая кумуляция левофлоксацина. Стабильное состояние достигается в течение 3-х дней.
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке и секрете бронхов, после перорального приёма 500 мг, составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, и достигается примерно через 1 ч после приема препарата.
Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгких после приёма внутрь 500 мг была, приблизительно, 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после применения. Концентрация в лёгких достоверно превышает таковую в плазме.
Максимальная концентрация левофлоксацина 4,0мкг/мл-6,7мкг/мл, в содержимом мочевого пузыря определяется через 2-4 ч, после 3-дневного применения по 500 мг 1 или 2 раза в сутки,
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
После приёма внутрь по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средняя концентрация в тканях предстательной железы составляет 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г, через 2 часа, 6 часов и 24 часа, соответственно; соотношение средних концентраций в простате и в плазме составляет 1,84.
Левофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени. Его метаболиты - десметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Метаболиты составляют менее 5% дозы, выводящейся с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно, период полувыведения (Т _½) 6-8 ч. Выведение осуществляется преимущественно почками (> 85% применённой дозы).
Значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина после перорального и внутривенного введения нет, что указывает на взаимозаменяемость этих способов введения.
Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер в диапазоне от 50 до 600 мг.
Больные с нарушением  функции почек
Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как показано в таблице:
 
  

 
Больные пожилого возраста
Существенных различий в кинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.
Различия между представителями разного пола 
Различия в фармакокинетике левофлоксацина мужчин и женщин несущественные. Доказательств, что эти различия имеют клиническое значение, нет.

Фармакодинамика 
Девилон, синтетический антибактериальный препарат класса фторхинолонов и S(-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Являясь антибактериальным фторхинолоном, Девилон действует на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу IV.
Степень бактерицидной активности зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под кривой (AUC) и  минимальной ингибирующей концентрации (МИК).
Основной механизм резистентности обусловлен мутацией в генах gyr-A. Существует перекрёстная резистентность между Девилоном и другими фторхинолонами.
В результате такого механизма действия между Девилоном и другими классами антибактериальных средств нет перекрёстной резистентности.
Рекомендованные EUCAST критерии МIС для левофлоксацина, с разграничением чувствительных микроорганизмов от умеренно чувствительных, и умеренно чувствительных от резистентных представлены в таблице ниже, посвящённой результатам МIС теста (мг/л).
 
Клинические критерии МIС для левофлоксацина по EUCAST

 
Рекомендованные Институтом клинических и лабораторных стандартов, CLSI (бывший NCCLS), критерии МИК для левофлоксацина с разграничением чувствительных микроорганизмов от умеренно чувствительных и умеренно чувствительных от резистентных представлены в таблице ниже
Критерии МIС и диффузии на диске для левофлоксацина по CLSI (М100-S17, 2007 г.)