Никлодокс 100 мг №14 капс (Доксициклин)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Доксициклин – ТК

Торговое название

Доксициклин – ТК

Международное непатентованное название

Доксициклин

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина хиклата) – 100 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат

Состав капсулы: крышечка - пунцовый красный (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин; корпус - пунцовый красный (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 3 цилиндрической формы с корпусом и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

Код АТХ J01AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Доксициклин быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Процесс всасывания может замедляться пищевым содержимым, особенно молочными продуктами и препаратами, содержащими ионы металлов. После приема внутрь 200 мг препарата максимальную концентрацию в плазме, составляющую 2,6 мкг/мл доксициклин достигает через 2 часа.

Приблизительно 50% доксициклина метаболизируется в печени. Доксициклин с белками сыворотки связывается на 80 – 90%.

Биологический период полувыведения препарата составляет от 18 до 22 часов и удлиняется приблизительно до 25 часов у больных с почечной недостаточностью. Благодаря продолжительному периоду полувыведения препарат можно принимать раз в сутки.

Доксициклин хорошо растворяется в жирах. Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма. Препарат достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза, в предстательной железе, яичниках, матке, мочевом пузыре, желчи, печени, мышцах, зачатках зубов и костей, в отделяемом бронхиального дерева, легких, лимфатических узлах, околоносовых пазухах, нёбных миндалинах. Проходит через плаценту. Проникает в материнское молоко.

У пациентов с сохраненной функцией почек приблизительно 40% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а остальная часть препарата выводится с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Доксициклин не подвергается значительной кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью. Биологический период полувыведения и значение AUC доксициклина не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозировки, в связи с тем, что у таких пациентов повышается концентрация доксициклина в желчи, в результате чего увеличивается его выведение с калом.

Гемодиализ не влияет на биологический период полувыведения препарата из сыворотки.

Фармакодинамика

Доксициклин-ТК является антибиотиком, принадлежащим к группе тетрациклинов. Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также простейших. Бактериостатический механизм действия препарата заключается в торможении синтеза белка на рибосомальном уровне.

Антибактериальная активность.

Доксициклин in vitro обладает антибактериальным действием в отношении:

- грамотрицательных бактерий

Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Pasteurella pestis, Pasteurella tularensis, Vibrio cholerae, Bartonella bacilliformis, Brucella spp.; изменчивую чувствительность проявляют: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Mima spp., Herella spp., Bacteroides spp.

- грамположительных бактерий

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, α- гемолитические стрептококки группы viridans

- Другие микроорганизмы

Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propinibacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli. Plasmodium falciparum. Устойчивость к доксициклину наблюдается среди многих штаммов, особенно среди грамположительных бактерий. Это явление характеризуется неоднородностью, т.к. часто наблюдаются большие различия в устойчивости бактерий в разных регионах мира. Механизм устойчивости к доксициклину связан со снижением способности препарата пенетрировать внутрь бактериальной клетки. Эта устойчивость обусловлена присутствием в клетке переносимых R-плазмидов.

Штаммы  Streptococcus pneumoniae, устойчивые к доксициклину, проявляют также устойчивость к другим тетрациклинам, а часто к пенициллинам и макролидам (перекрёстная устойчивость). Наблюдается синергизм действия между доксициклином и макролидами.

Показания к применению

Доксициклин применяют для лечения различных инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий и некоторых других микроорганизмов.

- Инфекции дыхательных путей: пневмония и другие  инфекций нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae и других организмов, микоплазменная пневмония, хронический бронхит, синусит.

- Инфекции мочеполовой системы: инфекции, вызванные чувствительными штаммами Klebsiella species, Enterobacter species. Escherichia coli, Streptococcus faecalis и других организмов; в том числе инфекции передающиеся половым путем: инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis включая неосложненные уретральные, эндоцервикальные или ректальные инфекций. Негонококковый уретрит, вызванные Ureaplasma urealyticum (Т-микоплазмой), мягкий шанкр, паховая гранулёма и венерическая лимфогранулема.

Доксициклин является альтернативным препаратом в лечении гонореи и сифилиса.

- Инфекции кожи: тяжелые формы угревой болезни (в составе комбинированной терапии).

- Другие заболевания:  фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез,  гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

-  профилактика послеоперационных гнойных осложнений;

- малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Способ применения и дозы

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Доксициклин назначается только при наличии абсолютных показаний.

Капсулы следует запивать большим количеством жидкости. Рекомендуется принимать препарат в положении лежа или стоя перед сном на ночь для уменьшения вероятности пищеводного раздражения и ее изъязвления.

При возникновении раздражения желудка, рекомендуется принимать Доксициклин во время приема пищи или с молоком. Исследования показа