Анальгин 50%-2 мл №10 р/р д/инъекций (НОВ)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АНАЛЬГИН

Торговое название

Анальгин

Международное непатентованное название

Метамизол натрия

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мг/мл

Состав

Одна ампула (2 мл) содержит:

активное вещество – метамизол натрия (в пересчете на 100% вещество) - 1000 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны.

Код АТХ N02BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет      10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,9±15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.

Фармакодинамика

Анальгин - средство нестероидной структуры, оказывающее  анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

Показания к применению

- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и   

локализации (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии,  

боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае,  

опухолях, орхите, плевритах,  пневмонии, перикардитах, при заболеваниях

позвоночника (люмбаго, ишиас, остеохондроз))

- купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной,  при инфаркте

легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе

магистральных сосудов (в составе комплексной терапии)

- лихорадочный синдром при острых инфекционных заболеваниях, укусах   

насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)

Способ применения и дозы

Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли).

Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 500-1000 мг (1-    2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозе превышающей 1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточнения показаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препарата составляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц.

Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора); при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% раствора); при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора); при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% раствора); при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора); при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% раствора). Детям до 1 года только внутримышечно.

Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более       1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С.

Препарат предназначен для кратковременного использования.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

- гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности

- олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит

- кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке

- анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм

Возможно

- образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении)

- тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры

Редко

- парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

- анафилактический шок

Противопоказания

-     повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам)

-     острая печеночная порфирия

-     дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-     угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения)

-     тяжелые нарушения функции печени и/или почек

-     приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств

-     наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

-     детский возраст до 3-х месяцев

-     беременность, кормление грудью

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином.

Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект.

Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.

Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии, с седативными cредствами, анксиолитиками- усиливается анальгезирующее действие анальгина, с кофеином - усиливается действие анальгина.

При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом и с фенпивериния бромидом- происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

Особые указания

Длительное применение анальгина

При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

Острая боль в животе

Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата.

Агранулоцитоз

В случае ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения аналь