Зибан 1г №1фл пор д/приг р/р д/ин (цефтриаксон) (НОВ)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зибан

Торговое название
Зибан

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) 1.0 г

Описание

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрация цефтриаксона в крови зависит от степени связывания его с альбумином, что определяет фармакокинетику препарата. При большинстве

терапевтических концентраций свободный цефтриаксон составляет приблизительно 5%, увеличиваясь до 15% при концентрации 300 мг/л. Концентрация свободного цефтриаксона в интерстициальной жидкости выше, чем его концентрация в плазме крови, вследствие низкого содержания альбумина.

При внутримышечном введении 500 мг цефтриаксона пиковая концентрация в плазме крови 40мг/л–70мг/л достигается в течение 60 минут, биодоступность составляет 100 %.

При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме крови  составляет около 120 мг/л при дозировке 500 мг и 200 мг/л при дозировке 1 г.

После 30 минутной инфузии 2 г препарата, его уровень в плазме составляет 250 мг/л.

Приблизительно 60% препарата выводится почками в неизмененном виде, за счет клубочковой фильтрации. Оставшаяся часть выводится через желчные протоки и кишечник. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин, общий клиренс плазмы составляет 10–22 мл/мин. Период полувыведения (Т½) у взрослых составляет, около 8 часов.

Способ введения, повторное введение не влияют на период полувыведения.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.

У новорожденных (в возрасте до 8 дней), а так же у пожилых людей Т½  в

2-3 раза длиннее, чем у взрослых. Любое нарушение функции почек способно увеличить период полувыведения.

В течение первого месяца жизни ребенка Т ½ снижается до уровня взрослого человека.

Период полувыведения увеличивается при почечной или печеночной недостаточности; почечная недостаточность приводит к увеличению выделения препарата с желчью, печеночная недостаточность, в свою очередь, приводит к усилению выведения цефтриаксона почками.

Цефтриаксон хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в СМЖ составляет

4 % - 17 % от соответствующего уровня в плазме крови.

Фармакодинамика

Цефтриаксон - антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения. Обладает бактерицидным действием, угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, за счет подавления  синтеза клеточной стенки активно делящихся бактерий, путем присоединения к одному или более пенициллинсвязывающих белков. В результате стенка клетки повреждается и становится осмотически неустойчивой.

Цефалоспорины уменьшают ингибирование гидролаз муреина, фермента, участвующего в делении клеток. Неингибированный фермент может нарушать целостность клеточной стенки.

Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов, включая штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу (пенициллиназа).

Чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*,Коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные)*,Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalacliae (группа B), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы viridans

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp.

Виды, для которых возможна приобретеная чувствительность

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli***, Klebsiella pneumonia***, Klebsiella oxytoca***, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens

Анаэробы

Bacteroides spp., Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens

Устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus spp., Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы

Clostridium difficile

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum

*Все метициллин-устойчивые стафилококки, резистентны к цефтриаксону.

**Процент резистентности > 50%, по крайней мере в одном регионе

***Штаммы, вырабатываемые ESBL, всегда резистенты

Показания к применению

Зибан назначается для   лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе у доношенных новорожденных (с рождения):

- бактериальный менингит

- внебольничная пневмония

- внутрибольничная пневмония

- острый средний отит

- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей  

  и желудочно-кишечного тракта)

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

- инфекции костей и суставов

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

- гонорея

- сифилис

- бактериальный эндокардит

Зибан может использоваться при:

- обострении хронической обструктивной болезни легких у взрослых

- рассеянном боррелиозе Лайма (ранняя (стадия II) и поздняя (стадия III)) у  

  взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней

- предоперационной профилактике инфекций, профилактики развития 

  вторичной инфекции

- лечении пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, которая    

  возможно вызвана бактериальной инфекцией

 -лечении пациентов с бактериемией, связанной или подозреваемой с любой

  из вышеперечисленных инфекций.

Способ применения и дозы

Доза препарата и способ введения определяются с учетом степени тяжести инфекции,  чувствительности возбудителя заболевания и состояния пациента. Терапевтический эффект обычно достигается при введении препарата ежедневно один раз в сутки. Курс лечения зависит от течения заболевания. Лечение необходимо продолжить еще в течение 48-72 часов после получения результатов анализов об эрадикации микроорганизма или отсутствия температуры у пациента.

Дозы, рекомендуемые для данных показаний к применению. В особенно тяжелых случая возможно назначение доз в верхнем пределе рекомендуемого диапазона.

Взрослые и дети старше 12 лет (≥50 кг)