Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АМЛОДИПИН КАНОН

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

АМЛОДИПИН КАНОН

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

АМЛОДИПИН

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

ТАБЛЕТКИ 5 МГ И 10 МГ

СОСТАВ

ОДНА ТАБЛЕТКА СОДЕРЖИТ

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО - АМЛОДИПИНА БЕСИЛАТА 6,93 МГ ИЛИ 13,86 МГ, В ПЕРЕСЧЕТЕ НА АМЛОДИПИН 5 МГ ИЛИ 10 МГ,

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: КАЛЬЦИЯ СТЕАРАТ, КРАХМАЛ КАРТОФЕЛЬНЫЙ, ЛАКТОЗЫ МОНОГИДРАТ, МАГНИЯ СТЕАРАТ, ЦЕЛЛЮЛОЗА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ.

ОПИСАНИЕ

ТАБЛЕТКИ ПЛОСКОЦИЛИНДРИЧЕСКОЙ ФОРМЫ, БЕЛОГО ИЛИ ПОЧТИ БЕЛОГО ЦВЕТА, С РИСКОЙ И ФАСКОЙ.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

БЛОКАТОРЫ «МЕДЛЕННЫХ» КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ. БЛОКАТОРЫ «МЕДЛЕННЫХ» КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ СЕЛЕКТИВНЫЕ. ДИГИДРОПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ. АМЛОДИПИН.

КОД АТХ С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ПОСЛЕ ПРИЕМА ВНУТРЬ МЕДЛЕННО АБСОРБИРУЕТСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА (90%) НЕЗАВИСИМО ОТ ПРИЕМА ПИЩИ. МАКСИМАЛЬНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ ПРЕПАРАТА В КРОВИ ЧЕРЕЗ 6-12 ЧАСОВ. КОНЦЕНТРАЦИЯ СТАБИЛЬНОГО РАВНОВЕСИЯ ПРЕПАРАТА В ПЛАЗМЕ КРОВИ ДОСТИГАЕТСЯ ЧЕРЕЗ 7-8 ДНЕЙ ПОСЛЕ ЕГО ПОСТОЯННОГО ПРИЕМА. ОБЪЕМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ - ОКОЛО 20 Л/КГ. БИОДОСТУПНОСТЬ - 60-65%. СВЯЗЬ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ КРОВИ - БОЛЕЕ 95%. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТА - 35-45 ЧАСОВ, ЧТО ПОЗВОЛЯЕТ НАЗНАЧАТЬ ЕГО ОДИН РАЗ В СУТКИ. МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ, В ОСНОВНОМ, В ПЕЧЕНИ С ОБРАЗОВАНИЕМ НЕАКТИВНЫХ МЕТАБОЛИТОВ. МЕНЕЕ 10% ПРИНЯТОЙ ВНУТРЬ ДОЗЫ ВЫВОДИТСЯ В НЕИЗМЕНЕННОМ ВИДЕ, ОКОЛО 60% ЭКСКРЕТИРУЕТСЯ ПОЧКАМИ В ВИДЕ НЕАКТИВНЫХ МЕТАБОЛИТОВ, ПРИ НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК - НЕ ИЗМЕНЯЕТСЯ; 20-25% ВЫВОДИТСЯ В ВИДЕ МЕТАБОЛИТОВ С ЖЕЛЧЬЮ И ЧЕРЕЗ КИШЕЧНИК, А ТАКЖЕ С ГРУДНЫМ МОЛОКОМ. ПРОНИКАЕТ ЧЕРЕЗ ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ У БОЛЬНЫХ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ - 48 ЧАСОВ, У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ УВЕЛИЧИВАЕТСЯ ДО 65 ЧАСОВ, ПРИ ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ - ДО 60 ЧАСОВ. ПРИ ГЕМОДИАЛИЗЕ НЕ УДАЛЯЕТСЯ.

Фармакодинамика

Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротическим действием, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Показания к применению

В лечебных целях в качестве моно или комплексной терапии:

-  артериальная гипертензия

-  стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Начальная доза.

При артериальной гипертензии и стенокардии – 5 мг в сутки. При необходимости может быть увеличена до максимальной суточной дозы. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг.

У пожилых лиц не требуется коррекция дозы, но необходимо более тщательное наблюдение.

Курс лечения устанавливает врач для каждого пациента индивидуально.

Побочные действия

Частота: частые - более 1%, нечасто - менее 1%, редко - менее 0,1%, очень редко - менее 0,01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень, приливы крови к лицу.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, нарушение сексуальной функции, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Противопоказания       

-  повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина

-   коллапс, кардиогенный шок

-  тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.)

-   нестабильная стенокардия, за исключением вазоспастической стенокардии

-  выраженный аортальный стеноз

-   гипертонический криз

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

-  беременность и период лактации

-  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Совместим с антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие.

Альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект.

Гипотензивный эффект ослабляют симпатомиметики и эстрогены.

При совместном применении с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин), может увеличиться выраженность отрицательного инотропного действия.

При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин Канон не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, фенитоина, циклоспорина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК).

Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе, амлодипина.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывают влияния на фармакокинетику амлодипина.

Синденафил (Виагра): однократный прием 100 мг синденафила не оказывает влияния на фармакокинетику амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетики аторвастатина.

Особые указания

Применяется с осторожностью при:

- аортальном стенозе;

- хронической сердечной недостаточности не ишемической природы (III-IV класс по NYHA);

- печен