МЕЛОКС 0,015/1,5МЛ N5 АМП

Мелокс

Мелоксикам

Таблетки 7,5 мг, 15 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - 7,5 или 15 мг мелоксикама

вспомогательные вещества - натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, толщиной от 3.04 до 3.66 мм диаметром 7.0 мм (для дозировки 7.5 мг).

Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, толщиной от 2.85 до 3.35 мм и диаметром около 10.5 мм (для дозировки 15 мг).

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Оксикамы.

Код АТХ M01AC06

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовой дозы 7,5 мг максимальная концентрация в плазме 1000 мкг/л достигается через 4-6 часов. Связывание

с белками плазмы составляет около 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам метаболизируется в печени за счет окисления под воздействием цитохрома Р450 с образованием 5-карбоксипроизводного(60% принятой дозы)

и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и около 0,2% в неизменном виде; остальная часть –

с калом, при этом 1,6% - в неизменном виде. Период полувыведения составляет 15-20 часов.

Фармакодинамика

Мелокс оказывает противовоспалительное, аналгезирующее, жаропонижающее действие, подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ.

Мелокс уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений.

Активный ингредиент Мелокса – мелоксикам селективно ингибирует циклооксигеназу-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении.

Симптоматическая терапия следующих заболеваний:

-ревматоидный артрит

-остеоартроз

-анкилозирующий спондилит

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг в сутки. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг в сутки.

При анкилозирующем спондилите Мелокс назначают в дозе 15 мг в сутки.

При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг в сутки.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

• головокружение, сонливость, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения

• диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз, уровня билирубина в плазме крови), стоматит

  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения

  • бронхоспазм (у больных с «аспириновой триадой»)

  • периферические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу

  • изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины крови), острая почечная недостаточность; интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия (однако, связь этих изменений с применением мелоксикама не установлена)

  • конъюнктивит, нарушение остроты зрения

  • зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, в редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза

  • ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к мелоксикаму, или другим компонентам препарата

  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС)

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

  • воспалительные заболевания кишечника (Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения

  • повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из желудочно-кишечного тракта)

  • тяжелая печеночная недостаточность

  • тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа)

  - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

  • болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложения обходных анастомозов)

  • детский и подростковый возраст до 15 лет

  • период беременности и лактации

  Лекарственные взаимодействия

  При одновременном применении Мелокса с другими НПВС (в т.ч. с салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

  При одновременном применении Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови). На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

  У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

  При одновременном применении Мелокса с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры) возможно снижение их эффективности, в следствие блокирования простагландинов-вазодилататоров.

   

  Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов

  ангиотензина II усиливает снижения гломерулярной фил