Финлепсин Ретард-Тева 400мг №50 табл (карбамазепин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Финлепсин 200 ретард

Финлепсин 400 ретард

 

Финлепсин 200 ретард

Финлепсин 400 ретард

 

Карбамазепин

 

Таблетки пролонгированного действия,  200 мг или 400 мг

 

Состав                                                                                                                      
Одна  таблетка содержит

активное вещество -  карбамазепин  200 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества: кислота метакриловая сополимер тип С, аммония метакрилат сополимер тип В, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон, глицерол триацетат, кремния диоксид   коллоидный

безводный, магния стеарат.

 

Таблетки белого или желтоватого цвета с фаской на обеих сторонах, в форме четырехлистника, с кресто-образными насечками на обеих сторонах.

 

Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.

Код АТС  N03AF01

 

При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема (для ретардных форм до 24 часов). После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии. 

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).

Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита - около 6 часов после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме период полувыведения его  снижается и составляет в среднем 16-24 часа. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими энзим-индуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет, в среднем, 9-10 часов. 

После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72 % (из них 30% в виде  эпоксид-метаболитов) выводится  с мочой и  28% с фекалиями. 

В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита. 

Противосудорожную активность Финлепсина  ретард  связывают  с блоком натриевых каналов. В результате подавляется межнейронная передача. Это приводит к снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага  и угнетению распространения патологической высокочастотной импульсации.  

Финлепсин  ретард подавляет также захват и высвобождение дофамина, норадреналина в синапсах мозга. 

Наряду с противоэпилептическим эффектом Финлепсин  ретард проявляет и антиманиакальные свойства. Это проявляется в том, что после приема карбамазепина у больных улучшается настроение, они становятся более общительными и деятельными.

 

-  эпилепсия: парциальные припадки как с простой, так и со сложной 

  симптоматикой; генерализованные тонико-клонические судороги, в  

  основном,  фокального генеза  (большие припадки во время сна, диффузные 

  большие припадки); смешанные формы эпилепсии 

-  невралгия тройничного нерва

-  глоссофарингеальная невралгия

-  боли при диабетической нейропатии

-  эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, невралгии 

  тройничного нерва; тонические судороги; пароксизмальная дизартрия и  

  атаксия; пароксизмальные парестезии и приступы боли

- профилактика судорожных припадков при алкогольном абстинентном 

  синдроме

- психозы при маниакально-депрессивных состояниях, тревожно-

  ажитированные и ипохондрические депрессии, кататоническое 

  возбуждение)

 

Финлепсин  ретард  назначается внутрь, индивидуально, с учетом показаний и состояния пациента, в любое время суток, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Эпилепсия

Взрослые: дозировка должна быть индивидуально подобрана для каждого больного. Для определения оптимальной дозы полезным может быть мониторинг концентрации карбамазепина в плазме.

Начальная рекомендуемая доза - 200 мг 1 раз в день, дневная поддерживающая доза – 200-400 мг 3 раза в день. 

Высшая суточная доза составляет 800 - 1200 мг

При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на            1-2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут и распределенной на 2 приема.

При болевом синдроме при диабетической нейропатии средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1,2 г/сут.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.

Предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме ( в условиях стационара)

Средняя суточная доза составляет 1 таблетку Финлепсина 200 ретард утром,  вечером назначают 2 таблетки  препарата. В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 600 мг  2 раза в сутки. 

Для лечения и профилактики психозов препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.

Применение в педиатрии

Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут. 

Рекомендуется следующая схема дозирования:

	Начальная доза	Поддерживающая доза
Взрослые	по 200-300 мг вечером	по 200-600 мг утром по 400-600 мг вечером
Дети от 6 до 10 лет	по 200 мг вечером	по 200 мг утром по 200-400 мг вечером
Дети от 11 до 15 лет	по 200 мг вечером	по 200-400 мг утром по 400-600 мг вечером

 

Таблетки пролонгированного действия следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки пролонгированного действия можно принимать после предварительного растворения их в воде (в виде суспензии).

 

Часто

- головные боли, головокружение, расстройства зрения, сонливость, атаксия; 

  у пациентов пожилого возраста возможны также спутанность сознания и 

  беспокойство

- брадикардия, AV блокада&nbs