Домрид 10мг №30 таб (домперидон)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Домрид^®
 
▼ Данное лекарственное средство является предметом дополнительного наблюдения. Это позволит быстро выявить новую информацию о безопасности. Просим врачей сообщать о любых возникающих побочных реакциях препарата.
 
Торговое название
Домрид^®
 
Международное непатентованное название
Домперидон
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – домперидона малеата 12.725 мг, эквивалентно домперидону 10 мг
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
состав оболочки Opadry II 31G58920 белый: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк.
 
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.
Код АТХ A03FA03
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.
При пероральном приеме домперидон не аккумулирует и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 мин (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 % и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Домрид^® больным с печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика.
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которое находится вне гематоэнцефалического барьера в задней части (area postrema). Данные доклинических исследований, а также низкие концентрации домперидона в ткани мозга, указывают на преимущественно его периферическое действие на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
 
Показания к применению
- облегчение симптомов тошноты и рвоты.
 
Способ применения и дозы
Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и в максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.
Рекомендуется применять препарат до еды. В случае его приема после еды абсорбция может замедлиться. Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.
Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Длительность приема не должна превышать одной недели.
Взрослые и подростки
(старше 12 лет, с весом более 35 кг)
По 10 мг – не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.
Лекарственные формы в виде таблеток и суппозиториев неприемлемы для применения у детей и подростков с весом до 35 кг, так как необходимо рассчитывать дозу препарата.
Нарушения функции печени
Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени.
Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.
Нарушения функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, то при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.
 
Побочные действия
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию; анафилактический шок; ангионевротический отек; крапивница; гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, беспокойство, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: сухость во рту, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства (встречаются, прежде всего, у новорожденных и младенцев).
Со стороны органов зрения: окулогирный кризис.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, Torsades de pointes, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль; сухость во рту, регургитация, изменение аппетита, тошнота; изжога; запор; кратковременные кишечные спазмы; диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, аменорея, увеличение молочных желез, набухание молочных желез, чувствительность молочных желез, боль в груди, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах, астения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. Такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
 
Противопоказания

• гиперчувствительность к домперидону или любому из наполнителей
• тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени
• пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность
• одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT
• одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4
• пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома)
• желудочно-кишечное кровотечение
• механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция  двигательной функции желудка может быть опасна
• беременность и период лактации
• детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Биодосту