Виданол 500 мг № 30 табл ( транексамовая кислота )

Торговое название

Виданол

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кислота транексамовая 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), повидон, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат,

состав оболочки: Colorcroat FC4S белый*, спирт изопропиловый, вода очищенная.

* - состав: гидропропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, нсо порошок, кислота стеариновая, тальк, титана диоксид

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02AА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.

Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном – 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Метаболизм и выведение: основной путь выведения – клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.

После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, которое является конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При более высоких концентрациях она не является конкурентным ингибитором плазмина. Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой в 6-100 раз выше и стрептокиназой в 6-40 раз выше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.

Показания к применению

Кратковременное применение при кровотечениях или риске кровотечений при повышенном фибринолизе или фибриногенолизе.

Местный фибринолиз, встречающийся в следующих состояниях:

- простатэктомия и операции на мочевом пузыре

- меноррагия

- носовые кровотечения

- конизация шейки матки

- травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза)

- наследственный ангионевротический отек

- экстракция зуба у больных гемофилией

Способ применения и дозы

Способ приема: внутрь, независимо от приема пищи.

При нижеперечисленных показаниях можно использовать следующие дозы:

1.Местный фибринолиз: рекомендованная стандартная доза 15-25 мг/кг массы тела (т.е. 1000-1500 мг) 2-3 раза в день.

1а. Простатэктомия: профилактика и лечение кровотечений у пациентов высокого риска до и после операции следует начинать с транексамовой кислоты в виде инъекций, затем 1000 мг транексамовой кислоты, таблетки 3-4 раза в день пока не прекратится макроскопическая гематурия.

1b. Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, но не должна превышать 4 дней. При очень обильном менструальном кровотечении доза может быть увеличена. Общая суточная доза не должна превышать 4 г в день. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструального кровотечения.

1с. Носовые кровотечения: при рецидивирующих носовых кровотечениях препарат назначается по 1000 мг в сутки в течение 7 дней.

1d. Конизация шейки матки: по 1500 мг 3 раза в день.

1е. Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза): по 1000-1500 мг 3 раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.

2. Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты знают о начале заболевания. Рекомендуемое лечение для таких пациентов периодический прием 1000-1500 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Остальные пациенты принимают лечение постоянно в данной дозировке.

3. Гемофилия: экстракция зуба у больных гемофилией: по 1000-1500 мг (25 мг/кг) каждые восемь часов.

Почечная недостаточность: путем экстраполяции данных по клиренсу, относящихся к внутривенной лекарственной форме, последующее уменьшение пероральной дозы рекомендуется для пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности.

Креатинин сыворотки (мкмоль/л) :Доза транексамовой кислоты

120-249 :15 мг/кг массы тела 2 раза в день

250-500 :15 мг/кг массы тела в день

Дети: у детей доза составляет 25 мг/кг. Тем не менее, данные об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей по данным показаниям ограничены.

Пациенты пожилого возраста: нет необходимости снижения дозы при отсутствии нарушения функции почек.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены ниже по классу системы органов и частоте. Частота определяется как: очень часто встречающиеся (≥ 1/10), часто встречающиеся (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000) включая отдельные сообщения: неизвестно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Со стороны органа зрения

Редко: нарушение цветового зрения, окклюзия артерий сетчатки.

Сосудистые заболевания

Редко: тромбоэмболические осложнения.

Очень редко: артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: нарушения пищеварения, такие как тошнота, рвота и диарея, проходящие после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко: кожные аллергические реакции.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность

- активная форма тромбоэмболических заболеваний

- тромбоз вен или артерий в анамнезе

-фибринолитические состояния, связанные с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови

- судороги в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Транексамовая кислота препятствует тромболитическому эффекту фибринолитических препаратов.

Особые указания

В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии), существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточнике.

При продолжительном лечении больных с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное обследование глаз (остроты зрения, цветового зрения, внутриглазного давления, глазного дна и поля зрения) и функции печени. Пациентки с нерегулярным менструальным кровотечением не должны использовать Виданол, пока не будет установлена причина их нерегулярности. Если менструальные кровотечения уменьшились недостаточно в результате применения препарата, следует использовать другие методы терапии. Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные контрацептивы из-за повышенного риска тромбоза.

Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны использовать Виданол только при наличии строгих медицинских показаний и под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому рекомендуется снижение дозы препарата. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания не рекомендуется. У пациентов с нарушением органа зрения применение препарата должно быть прекращено. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.

Применение у детей

Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Беременность и период лактации

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата при беременности не проводились, поэтому не следует применять препарат во время беременности. В случае необходимости применения препарата в период лактации