Ацетилсалициловая кислота 0,5 г №10 табл (1000конв)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ  КИСЛОТА

Торговое название  

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма  

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: кислота ацетилсалициловая – 0,5 г,

вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный, тальк.                                            

Описание

Таблетки белого цвета слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и её производные. Ацетилсалициловая кислота.   

Код АТХ  N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется) с образованием основного метаболита – салициловой кислоты. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов).

Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный  барьеры. В небольших количествах выводится с грудным молоком.

Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для  салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.

Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих  тканях и моче.

Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.   

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли.

Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах и оказывает антиагрегантное действие.

Показания к применению

- лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации

- повышенная температура тела у взрослых и детей старше 16 лет при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях

Способ применения и дозы