Кетанов 30мг/мл 1мл №10 р/р д/ин (кеторолак)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кетанов

Торговое название

Кетанов

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл     Состав

1 мл  содержит

активное вещество - кеторолака трометамола 30 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, этанол, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или  бледно-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кеторолака трометамол представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

После внутримышечного введения, кеторолак быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения однократной дозы 30 мг достигается через  50 минут и составляет 2.2 мкг/мл.

Линейная фармакокинетика

У взрослых, после внутримышечного введения  кеторолака трометамола в рекомендуемом диапазоне доз, клиренс рацемата не меняется. Фармакокинетика кеторолака трометамола после введения разовой и многократных доз носит линейный характер. При более высоких рекомендуемых дозах, происходит пропорциональное увеличение концентраций свободного и связанного рацемата. Не пересекает гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и небольшое количество препарата попадает в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками.

Кеторолак трометамол метаболизируется в печени, с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов являются почки. Около 92% введенной дозы – выводится почками, примерно 40% в виде метаболитов и 60% в виде неизмененного кеторолака. Примерно 6% дозы выводится через кишечник.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамола примерно составил 2,5 часа (SD ± 0,4) по сравнению с 5 часами (SD ± 1,7) для R-энантиомера. В других исследованиях, период полувыведения для рацемата отмечен в пределах 5-6 часов.

Почечная недостаточность

На основании только однократной дозировки, средний период полувыведения кеторолака трометамола у пациентов с ослабленной функцией почек составляет 6-19 часов и зависит от степени повреждения. Между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью (r=0,5) существует слабая взаимосвязь.

Печеночная недостаточность

У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Фармакодинамика

Кетанов – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает анальгетическое действие. Механизм действия Кетанова, как и других НПВП, связан с ингибированием синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола обусловлена S-формой. Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 мин, максимальный обезболивающий эффект развивается  через 2-3 ч, максимальная аналгезия  продолжается от 1 до 2 часов. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4–6 ч и более в зависимости от дозы. Кетанов не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками.

Показания к применению

- болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. в послеоперационном периоде)

Способ применения и дозы

Кетанов назначают в минимальной эффективной дозе, которая определяется в зависимости от интенсивности боли и ответной реакции больного. Назначение многократных суточных дозировок Кетанова внутримышечно не должно превышать 2-х дней, т.к. побочные реакции могут увеличиться при длительном использовании. Нежелательное воздействие можно снизить при использовании наименее эффективной дозы в течение самого короткого промежутка времени необходимого для контроля симптомов.

Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела, превышающей 50 кг

Начальная доза для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими введениями в дозе 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальный послеоперационный период Кетанов можно вводить внутримышечно через каждые 2 часа при необходимости. Максимальная суточная доза для пациентов не должна превышать  90 мг. У лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела до 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг, курс - до 2-х дней. Для пациентов с весом менее 50 кг, необходимо снизить дозировку.

При переходе с парентерального введения Кетанова, доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг (60 мг - для пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек, а  также  пациентов с массой тела менее 50 кг) и при этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать             40 мг. Пациенты должны быть переведены на пероральный путь введения в максимально короткий период.

Опиоидные анальгетики (напр., морфин, петидин) можно использовать параллельно, для достижения оптимального анальгезирующего эффекта в ранний послеоперационный период, когда боль самая сильная. При одновременном назначении Кетанова и опиоидного препарата дозы последних могут быть уменьшены.

Однако следует учитывать побочные эффекты опиоидных средств, особенно при однодневных хирургических операциях.

Пожилые пациенты

Для пациентов старше 65 лет, не рекомендуется превышать общую суточную дозу 60 мг.

Почечная недостаточность

Кеторолак противопоказан при средней или тяжелой почечной недостаточности; при легкой степени почечной недостаточности необходимо снизить дозу (не более 60 мг/сутки в/м)

Побочные действия

- сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, рвота, боль в желудке, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, метеоризм, запор, диарея

- панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в том числе перфорация или  желудочно-кишечные кровотечения (мелена, рвота по типу «кофейной гущи»)

-  нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва

- головокружение, головная боль

- сонливость, бессонница, необычные сновидения, потливость, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, патологическое мышление, депрессия, судороги, полидипсия, неспособность сосредоточиться, беспокойство, усталость, возбуждение, пространственная дезориентация, нарушения вкуса, миалгия, замешательство, галлюцинации, гиперкинез, потеря слуха, шум в ушах, асептический менингит (особенно у пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани)

- учащение мочеиспускания,  олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, боль в пояснице (с или без гематурии), повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), отеки почечного генеза

- нарушения функции печени, гепатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, печёночная недостаточность

- приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, боль в груди, отеки, сердечная  недостаточность, инфаркт миокарда или инсульт, отек легких

- пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия

- кожная сыпь, зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, макулопапуллезные высыпания

-  аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, затруднение дыхания, бронхиальная астма, бронхоспазм, тахипноэ, одышка, отек гортани или диспноэ, пурпура, отёк Квинке, эксфолиативный и буллезный дерматит, отеки век, периорбитальный отек)

- послеоперационные кровотечения из ран, гематомы, эпистаксис, увеличение времени свертывания крови

- астения, отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), редко - отек языка, увеличение массы, лихорадка

- бесплодие

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, и вспомогательным ингредиентам препарата

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в активной фазе или желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации в анамнезе

- тяжелая сердечная недостаточность

- состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования

- почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л)

-  подозрение или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение

- геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови