Кетонал 100мг №12 суппозитории (кетопрофен)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кетонал®  

Торговое название

Кетонал®  

Международное непатентованное название

Кетопрофен

Лекарственная форма

Суппозитории 100 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество – кетопрофен 100 мг,

вспомогательные вещества: твердый жир, триглицериды со средней длиной цепи.

Описание

Белые гомогенные однородные суппозитории.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовые кислоты производные. Кетопрофен.

Код АТХ М01АЕ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность кетопрофена из данной лекарственной формы составляет 90%. После введения ректально 100 мг кетопрофена пиковая плазменной концентрации (10,4 мкг/мл) достигается в течение 1ч.22мин..

Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. Период полувыведения кетопрофена из плазмы составляет 1,9-2 часа. Препарат проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% плазменной (1,5 мкг/мл).  Т ½ кетопрофена из синовиальной жидкости достигает 12 часов.

Кетопрофен подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой.  Около 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.  У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, что требует назначения  максимально низкой суточной дозы.

Фармакодинамика

Кетонал® обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропони-жающим действием.

Механизм действия Кетонала® связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

Показания к применению

Болевой синдром:

- посттравматический

- послеоперационный

- альгодисменорея

- боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими  заболеваниями

Ревматические заболевания:

- ревматоидный артрит

- серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, реактивный артрит)

- подагра, псевдоподагра

- остеоартроз

- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)

Способ применения и  дозы

Кетонал® суппозитории вводят в прямую кишку. Взрослым назначают по 1 суппозиторию (100 мг) 1 – 2 раза в сутки.

При необходимости лечение может быть дополнено использованием пероральных форм Кетонала®, например, по следующим схемам:

- пациент принимает по 1 капсуле Кетонала® 50 мг утром и в обед, а вечером вводит ректально 1 суппозиторий Кетонал®; или

-  пациент принимает по 1 таблетке Кетонала® форте 100 мг утром, и вечером вводит ректально 1 суппозиторий (100 мг) Кетонал.

Максимальная суточная доза кетопрофена не должна превышать 200 мг.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "очень часто" – ³ 10%, "часто" – от ³ 1% до < 10%, "нечасто" –от ³ 0,1% до < 1%, "редко" – от ³ 0,01% до < 0,1%, "очень редко" – < 0,01%.

Часто:

- диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор  

Нечасто:

- диарея, гастрит

- головная боль, головокружение, сонливость

- кожная сыпь

Редко:

- геморрагическая анемия, лейкопения

- депрессия, бессонница, нервозность, парестезия

- ухудшение зрения

- шум в ушах

- стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки

- гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина

- увеличение массы тела

- анафилактический шок

- бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы

-  местные расстройства: чувство жжения, тенезмы и жидкий стул

Очень редко:

- обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения

-  нарушение функции печени

- острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит

- гипернатриемия, гиперкалиемия

- агранулоцитоз, тромбоцитопения

- судороги

- сердечная недостаточность

- артериальная гипертензия

- ринит

- фотосенсибилизация, отек Квинке, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или  другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

- тяжелая сердечная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- бронхиальная астма, ринит

- проктит или другие формы воспаления слизистой оболочки прямой кишки

- указание в анамнезе на недавнее  ректальное или анальное кровотечение

- беременность и период лактации

- детский и подростковый  возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Кетонал® не следует применять в сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.

При сочетанном применении с кортикостероидами  повышается риск образования язв и желудочно-кишечного  кровотечения. 

Антиоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения.  Если совместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Кетонал® снижает эффективность гипотензивных  и мочегонных средств. Риск развития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами.  

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могут способствовать возникновению гиперкалиемии.

Кетонал®  усиливает  действие пероральных сахароснижающих препаратов   и некоторых противосудорожных средств (фенитоин).

Кетонал, как и другие нестероидные противовоспалительные средства уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность мифепристона. Прием            нестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

При одновременном применении циклоспорина с кетоналом повышается риск токсического поражения почек.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения Кетонала® с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).

Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих  лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения,  антикоагулянты (например варфарин), селективные  ингибиторы обратного захвата серотонина  или антиагрегантные  средства (в том числе ацетилсалициловая кислота).  Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением доз нестероидных противовоспалительных препаратов.  В таких случаях следует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщать лечащему врачу о л