Ксефокам Рапид 8мг №6 табл покрытые оболочкой (лорноксикам)

Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства

КСЕФОКАМ  РАПИД

Торговое название

Ксефокам Рапид

Международное непатентованное название

Лорноксикам  

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лорноксикам   8 мг,

вспомогательные вещества:   кальция стеарат – 1,6 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 16 мг, натрия гидрокарбонат – 40 мг, одназамещенная гидроксипропилцеллюлоза – 48 мг, целлюлоза микрокристалическая – 96 мг,  кальция гидрофосфат – 110,4 мг,

состав оболочки: пропиленгликоль – около 1,1 мг, тальк – около 3,6 мг, титана диоксид (Е171) – около 3,6 мг, гипромеллоза – около 5,7 мг.

Описание                              

От белого до светло-жёлтого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа         

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1-2 ч.  Сmax лорноксикама выше при приеме препарата Ксефокам Рапид, чем Сmax при приеме препарата Ксефокам и эквивалентна Сmax  для лекарственных форм  лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность Ксефокам Рапид таблеток составляет 90-100%. Средний период полувыведения составляет 3-4 часа.

Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, около  2/3 выводится через печень и 1/3 через почки  в виде неактивного соединения.

Выводится с грудным молоком.

У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с эффективным анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов  из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований, предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Показания к применению

- для кратковременного облегчения острой боли легкой и умеренной степени тяжести

Способ применения и дозы

Внутрь назначают в дозах 8-16 мг. В первый день лечения начальная доза 16 мг, после чего 8 мг через 12 часов. В дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 16 мг.

Таблетки Ксефокама Рапид принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение

- боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

- анорексия, изменение веса

- бессонница, депрессия

- конъюнктивит

- головокружение (вертиго), шум в ушах

-   ощущение  сердцебиения,     тахикардия.     сердечная     недостаточность отеки (периферические и генерализованные)

- ринит

- запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта

- повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

- сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия

- артралгия

- недомогание, отек лица

Редко

- мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс. дисфагия

- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

-афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм

- анемия, тромбоцитопения. лейкопения, увеличение времени кровотечения

- повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

- спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень

- нарушение вкуса

- нарушение зрения

- гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

- боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

- никтурия,  нарушение  мочеиспускания,  повышение  уровня  креатинина  и азота мочевины в сыворотке крови

- астения

- дерматит и экзема, пурпура

Очень редко

- экхимоз, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

- асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

- печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

- отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Противопоказания

-    повышенная чувствительность к лорноксикаму и вспомогательным компонентам препарата

-    указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

-    тромбоцитопения

-    повышенная чувствительность к другим  НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (такие симптомы, как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница); 

-    тяжелая сердечная недостаточность

-    желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

-    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

-    выраженная печеночная недостаточность

-    выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)

-    детский и юношеский возраст до 18 лет

-    третий триместр беременности.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лорноксикама и:

-    циметидина - повышается  концентрация лорноксикама в плазме крови; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

-    антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));

-    фенпрокумона: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;

-    гепарина: НПВП повышают риск возникновения спинномозговой или эпидуральной гематомы в случае одновременного применения с гепарином при спинномозговой или эпидуральной анестезии;

-    диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие

-    β-адреноблокаторов и  ингибиторов АПФ - может уменьшаться их гипотензивный эффект;

-    дигоксина – снижается почечный клиренс дигоксина;

-    антитромбоцитарных препаратов: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений;

-    других нестероидных  противовоспалительных средств  и глюкокортикоидов - увеличивается риск ЖКТ кровотечений;

-    хинолонов - повышается риск развития судорожного синдрома;

-    метотрексата - повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

-    селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) - повышается риск ЖКТ кровотечений;

-    солей лития - увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;

-    циклоспорина - увеличивается нефротоксичность циклоспорина;

-    производных сульфонилмочевины - возможно усиление гипогликемического эффекта последних;

-    известных стимуляторов и ингибиторов изофермента CYP2C9: лорноксикам (как и другие НПВП, которые подвергаются метаболизму с участием цитохрома CYP2C9) взаимодействует с известными стимуляторами и ингибиторам изоферментов;

-    такролимуса: повышается риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек;

-    пеметрекседа - может снизиться клиренс пеметрекседа