Платифиллина гидротартрат 0.2%-1 мл №10 р/р д/ин (НОВ)

Инструкция

по медицинскому применению

 лекарственного средства

Платифиллина гидротартрат

Торговое название

Платифиллина гидротартрат

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 2 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – платифиллина гидротартрат  - 2.0 мг

вспомогательные вещества: вода для иньекций до 1.0 мл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Синтетические холиноблокаторы - эфиры с третичной аминогруппой.

Код АТХ А03АА  

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалитический барьер), клеточные и синаптические мембраны.

При введении больших доз накапливается в центральной нервной системе в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится почками и кишечником. Не кумулирует.

Фармакодинамика

М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).

Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем крови.

Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении).

Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное снижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии – тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания.

Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров.

Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сосудодвигательного и дыхательного центров).

Проникает через гематоэнцефалитический барьер.

Показания к применению

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)

- пилороспазм

- холецистит

- холелитиаз

- кишечная, почечная и желчная колики

Способ применения и дозы

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для купирования приступов спастических болей (кишечная, печеночная, почечная колики) препарат вводят под кожу по 2-4 мг (1-2 мл раствора 2 мг/мл). Для курсового лечения (10-20 дней) вводят подкожно по 2-4 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая доза для взрослых: разовая – 10 мг, суточная – 30 мг.

Побочные действия

- сухость слизистой оболочки полости рта, жажда

- снижение артериального давления

- тахикардия

- мидриаз

-  паралич аккомодации

-  атония кишечника

-  головокружение, головная боль

-  фотофобия

- судороги,

- задержка мочи

- острый психоз (в высоких дозах)

- ателектаз легкого

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность

- беременность и период лактации

- закрытоугольная глаукома

- кахексия

- выраженный атеросклероз

- сердечная недостаточность II-III степени, аритмии, тахикардия

- гиперплазия предстательной железы

- печеночная и/или почечная недостаточность

- пилородуоденальный стеноз

- диафрагмальная грыжа в сочетании с рефлюкс-эзофагитом

- паралетический илеус

- атония кишечника

- кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта

- мегаколон, осложненный язвенным колитом

- пожилой и старческий возраст.

- детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата.

Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты повышают риск развития побочных эффектов.

Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы.

Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы моноаминоксидазы - положительный хроно- и батмотропный эффекты; сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид – м-холиноблокирующее действие.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные средства.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно (острое кровотечение, мерцательная аритмия, тахикардия и др.), при повышенной температуре тела (возможно её дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желёз), ахалазии пищевода и стенозе привратника (возможное снижение моторики и тонуса, приводящие к непроходимости задержке содержимого желудка) атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, закрытоугольной и открытоугольной глаукоме, токсикозе, беременных, повреждении мозга у детей

Рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией).

Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка).

Атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость.

Заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).

Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого осложнения, как токсический мегаколон).

Сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии).

Печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).

Хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах).

Миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования ацетилхолина).

Вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы).

Гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии).

Повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться).

Болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений).

Центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть наиболее выражена).

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный кон