Тренакса 250 250мг №12 табл (тренаксамовая кислота)

Тренакса инструкция по применению Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг Состав активное вещество - кислота транексамовая 250 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) повидон (PVP–K-30) целлюлоза микрокристаллическая (РН 302) натрия кроскармеллоза кремний коллоидный безводный тальк очищенный магния стеарат Описание Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие. Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты.Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты. Фармакокинетика Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК) Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл.Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК. Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры начальный объем распределения – 9-12 л.В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях близких к сывороточным Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови.В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме.ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов.Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме.Не связывается с альбумином плазмы.В плазме сохраняется в течение 4,52 часов.Биодоступность не зависит от приема пищи. Метаболизм и выведение: основной путь выведения - клубочковая фильтрация.Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде.Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества.После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0 5% ацетилированного метаболита Побочные действия Частота определяется как: очень часто (= 1/l0), часто (= 1/100 до < 1/10), нечасто (= 1/1000 до < 1/100), редко (= 1/10, 000 до < 1 / 1000) и очень редко (< 1/10, 000), не известно (не может быть оценена из имеющихся данных) Редко - кожные аллергические реакции - нарушение цветового зрения - окклюзия вен и артерий сетчатки - тромбоэмболические осложнения Очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок - недомогание, слабость, головокружение, сонливость, судороги - тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия с возможной потерей сознания - тромбоз артерий и вен - диспептические явления: тошнота, рвота, диарея анорексия Особенности продажи рецептурные Особые условия При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике. Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует. При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза. Беременность и период лактации Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект, однако беременным женщинам применять препарат следует с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Показания Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом. Местный фибринолиз, который происходит в следующих случаях: - простатэктомия операции на мочевом пузыре - конизация шейки матки - меноррагия - носовые кровотечения - травматическая гифема - экстракция зубов у больных гемофилией - наследственный ангионевротический отек Противопоказания - гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата - тромбоэмболическая болезнь - тромбоз вен или артерий в анамнезе - фибринолитическое состояние после коагулопатии потребления - субарахноидальное кровоизлияние - инфаркт миокарда - тяжелая почечная недостаточность - судороги в анамнезе - нарушение цветового зрения Лекарственное взаимодействие Транексамовая кислота ослабляет тромболитический эффект фибринолитических препаратов. При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом