Тренакса 500 500мг №12 табл (тренаксамовая кислота)

ТРЕНАКСА 250

ТРЕНАКСА 500

 

Тренакса 250

Тренакса 500

 

Транексамовая кислота

 

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг

 

Одна таблетка содержит

активное вещество -  транексамовая кислота 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон ,  кроскармеллоза натрия,  кремний коллоидный безводный,  тальк очищенный,  магния стеарат , гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, пропиленгликоль,  диэтилфталат, титана диоксид.

 

Тренакса 250 - круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Тренакса 500 - круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, белого цвета, с одной стороны насечка для деления.

 

Гемостатические препараты. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.

Код АТС B02AA02 

 

Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приема  и составляет 8 мг/л и 15 мг/л после приема внутрь 1 и 2 г, соответственно. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата.

Распределение: транексамовая кислота (ТК) легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным.  Концентрация ТК во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3%  от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях длится до 17 часов, в плазме – 7-8 часов. Биодоступность не изменяется от приема пищи. 

Метаболизм и выведение: основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% - через 3 часа, и 90% - через 24 часа. Основная часть выводится с мочой в неизмененном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах. 

После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.  

Тренакса оказывает антифибринолитическое, действие а также обладает антивоаллергическим и противовоспалительным эффектами.

Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

 

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): 

- гемофилия

- геморрагические осложнения фибринолитической терапии 

- тромбоцитопеническая пурпура

- апластическая анемия

- лейкоз

- злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы

- кровотечения после простатэктомии и конизации шейки матки по поводу карциномы

- экзема, аллегический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь

- кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде

- маточное кровотечение при родах, ручном отделении последа, отслойка хориона, кровотечение на ранних сроках беременности

- легочное, носовое, желудочно-кишечное, кровотечения, мено- и метроррагии - макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы

- травмы глазницы

- экстракция зуба у больных гемофилией. 

 

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1,5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. При профузных кровотечениях и больным с коагулопатиями перед назначением таблетированной формы предварительно вводят инфузионную форму для остановки кровотечения.

Дозировка при почечной недостаточности: 

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью  рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:

 

120-250 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки

250-500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки

Более 500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела каждые 48 часов, или 7,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа

 

Дозировка у детей: 20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь, в 3-4 приема.

 

- диспептические явления, анорексия, тошнота, рвота, диарея

- головокружение, слабость, сонливость

- тахикардия, боль в грудной клетке

- нарушение цветового зрения 

- кожные аллергические реакции. 

 

- гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата

- тяжелая почечная недостаточность,

- гематурические расстройства

- высокий риск тромбообразования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)

- нарушение цветового зрения

- беременность.

С осторожностью применяют у больных с тромбогеморрагическими осложнениями (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами) и у больных с тромбозами (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития.

 

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

При лечении субарахноидального кровоизлияния комбинацией транексамовой кислоты и хлорпромазина возможно развитие церебрального вазоспазма и церебральной ишемии и, следовательно, снижение церебрального кровотока.

Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. 

 

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. 

Перед началом и в процессе лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования тромба в уретре. 

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. 

У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием возможен риск кровотечения, отека и/или инфаркта головного мозга.

Беременность и кормление грудью

Женщинам, кормящим грудью ребенка, транексамовую кислоту назначают с осторожностью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с машинами и механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом  и потенциально опасными механизмами.

 

Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.

Лечение - симптоматическое.

 

Тренакса 250: стрип из алюминиевой фольги на 6 таблеток. По 2 стрипа в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Тренакса 500: стрип из алюминиевой фольги на 6 таблеток. По 2 стрипа в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения