Мидокалм 100мг/мл 1мл №5 р/р д/ин (толперизон)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МИДОКАЛМ® 

Торговое название 

Мидокалм®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

1мл раствора содержит

активные вещества:   толперизона гидрохлорид 100 мг

                                    лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат,  диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч.  Биодоступность - около 20% (из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень). Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения - приблизительно 1.5 часа.  Выводится почками в виде метаболитов (99%).

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате  мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и  ригидность мышц, вызванных децеребрацией. Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект  не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим  действием толперизона.

Показания к применению

- гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит) - мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов) - реабилитация после  ортопедических и травматологических операций - облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)

Способ применения и дозы

Взрослым в/м или в/в медленно.

По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или  по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с  умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с  умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

- покраснение в месте введения

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

- головная боль, головокружение

-  нарушения сна, бессонница или сонливость

- сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия

- мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях

-астения, недомогание, утомляемость

- артериальная гипотензия (при быстром в\в введении)

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

- тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки

- тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ

- боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда

-энурез, протеинурия

- покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара

- раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания

- судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения

- аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница

- дискомфорт в конечностях

- легкие нарушения со стороны печени

- реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция

- снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

Очень редко (<1/10 000)

- брадикардия

- остеопения

- полидипсия

- спутанность сознания

- дискомфорт в грудной клетке

- нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови

- тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия

-лимфаденопатия

- повышение содержания креатинина в крови

- анафилактический шок

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата

- повышенная чувствительность к эперизону

- миастения

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность I триместр и период лактации

Лекарственные взаимодействия 

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

  Особые указания

Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка.

Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Беременность и   период лактации

По данным доклинических исследований толперизон не обладает

тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований

назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый

триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно

превосходит риск нанесения вреда плоду.

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за

отсутствия соотве