Мидокалм 150 мг №30 табл (толперизон)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

МИДОКАЛМ®

Торговое название 

Мидокалм®

Международное непатентованное название

Толперизон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой   50 мг  и  150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный,  кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, 

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный,  титана диоксид (Е 171),  лактозы моногидрат,  макрогол 6000,  гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг). 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг). 

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты  центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного  метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно  метаболизируется в печени и почках. Выводится  почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь  период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона  полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга,      спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь.  Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием,  снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,  

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект  не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим  действием толперизона.

Показания к применению

- неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

- лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

- восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

- лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

-  болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

Способ применения и дозы

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна

- астения, общее недомогание, утомляемость

- анорексия

- артериальная гипотензия

- тошнота, диспепсия, сухость во рту,  чувство дискомфорта в животе, диарея

-  мышечная слабость, миалгия, боль  в конечностях

- Редко (>1/10000 дo <1/1000)

- нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, гипестезия, летаргия, парестезия, патологическое оцепенение, раздражительность,  затуманивание зрения

- шум в ушах

- стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы

- диспноэ, тахипноэ,  носовое кровотечение

- аллергический дерматит, усиленная потливость, кожный зуд, крапивница, высыпания,  патологический румянец, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция

- рвота,  боль в эпигастрии, запор, метеоризм

- нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов

- дискомфорт в конечностях

- ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность

- энурез, протеинурия

- снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

Очень редко (<1/10000)

- брадикардия

- анемия, лимфаденопатия

- анафилактический шок

- остеопения

- дискомфорт в грудной клетке

- повышение содержания креатинина крови

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ

- миастения

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия 

Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет.

Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными  средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.

Особые указания

Беременность и  период лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение Мидокалма®  противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат  не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Передозировка

Данные о передозировке малочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, в литературе описано применение  препарата внутрь в дозе 600 мг в детском возрасте без появления серьезных токсических симптомов. В отдельных случаях, при приеме детьми высоких

доз препарата (300-600 мг)   наблюдали  раздражительность.

Симптомы: в доклинических исследованиях на токсичность при больших дозах наблюдали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.

 Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0C до30 0C.

Хранить в недост