Апонил 100 мг № 30 табл ( нимесулид)

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства

Апонил

 

Апонил

 

Нимесулид

 

Таблетки, 100 мг

 

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид, 100 мг,

вспомогательные вещества: натрий докузат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидратированное, магния стеарат

 

Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с бороздкой

 

Нестероидные противовоспалительные препараты. Неселективные нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.

Код АТС М01АХ17

 

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры. 

Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.

Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.

Апонил является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Апонил уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.

Апонил уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект. 

 

- лечение острых болей  

- симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом 

- лечение первичной дисменореи

 

Для приема внутрь.

Взрослым по 100 мг - 200 мг 2 раза в сутки, после еды. 

Максимальная разовая доза составляет– 200 мг.

Максимальная суточная доза составляет– 400 мг. 

Максимальный курс лечения препаратом- 5 дней.

 

часто (≥ l/100, < l/10):

диарея, тошнота, рвота

повышение уровня печеночных ферментов

иногда (≥ l/l,000, < l/100):

головокружение

гипертензия

одышка

запор, метеоризм, гастрит

зуд, сыпь, повышенная потливость

отеки

редко (≥ l/10,000, < l/l,000):

анемия, эозинофилия

повышенная чувствительность

гиперкалиемия

чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения

нечеткое зрение

тахикардия

геморрагия, лабильность артериального давления, приливы

эритема, дерматит

дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания

слабость, астения

очень редко (< l/10,000):

тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

анафилаксия

головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

вертиго

расстройство зрения

астма, бронхоспазм

боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз

крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

гипотермия

 

повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата

имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов 

наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид 

сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

алкоголизм, наркозависимость

язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью

тяжелые нарушения свертывающей системы крови

тяжелая степень сердечной недостаточности

тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина  30 мл/мин)

заболевания печени, повышение уровня печеночных ферментов, печеночная недостаточность

пациенты с симптомами простуды или гриппа

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации 

наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

 

При приеме Апонила совместно с фуросемидом, возможно снижение пероральной биодоступности фуросемида, и его действия на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. 

Апонил снижает эффективность антигипертензивных препаратов. 

У пациентов с нарушением функции почек, при совместном применении Апонила и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, препаратов подавляющих систему циклооксигеназы, возможно возникновение острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. 

После приема нимесулида, на фоне постоянного лечения теофиллином,

резко снижается уровень теофиллина в плазме крови.

При совместном применении Апонила с варфарином или другими подобными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, действие последних усиливается.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами возможно повышения артериального давления.

Апонил может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. 

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

 

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

При совместном применение Апонила с фуросемидом, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, препаратами подавляющими циклооксигеназу, необходимо соблюдать осторожность, особенно, лицам пожилого возраста. При применении данных комбинаций, необходимо потребление достаточного количества жидкости, а так же контроль функции почек.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами следует контролировать артериальное давление.

При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, его токсические эффекты могут усиливаться.

При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. 

При появлении симптомов поражения печени, во время лечения нимесулидом  (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) , или отклонение от нормальных значений лабораторных показателей функции печени, необходимо прекратить прием препарата. 

Повторное назначение нимесулида в этом случае противопоказано. 

Во время лечения нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Применять с осторожностью при:

• заболеваниях печени, нарушении свертываемости крови, артериальной гипертензии, сердечнососудистых заболеваниях сопровождающихся отеками; язве желудочно-кишечного тракта (ЖКТ