Ларфикс 8 мг №30 табл (лорноксикам)

Торговое название

ЛАРФИКС®

Международное непатентованное название

Лорноксикам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг и 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лорноксикам 4 мг или 8 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрий белый 03F58750.*

*опадрий белый 03F58750: тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 4 мг) Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета с тиснением «L8» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 8 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.

Код АТХ М01А С05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (Сmax) достигает через 1–2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний период полувыведения составляет 3–4 часа.

Лорноксикам находится в плазме в неизмененном виде и в виде его гидроксилированного метаболита. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологическую активность. Связывание с белками плазмы лорноксикама составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам метаболизируется полностью, и приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки как неактивные вещества.

Лорноксикам метаболизируется цитохромой Р450 2С9. В связи с генетическим полиморфизмом быстрых и медленных метаболизаторов существующих для этого препарата, которые могут привести к значительным повышениям уровня лорноксикама при медленном метаболизме. Одновременный прием лорноксикама с пищей уменьшает Cmax примерно на 30%. Tmax увеличивается с 1,5 до 2,3 часов. Поглощение лорноксикама (рассчитанная по AUC) может быть уменьшено до 20%. Одновременный прием с антацидами не оказывает влияния на фармакокинетику лорноксикама. У пожилых пациентов клиренс снижается на 30 до 40%. Помимо этого, уменьшенный клиренс, не вносит значительных изменений в кинетический профиль лорноксикама у пациентов пожилого возраста или у пациентов с легкой печеночной или почечной дисфункцией.

Фармакодинамика

Лорноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат с анальгетическими и противовоспалительными свойствами, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы). Ингибирование циклооксигеназы не приводит к увеличению образования лейкотриенов. Механизм обезболивающего действия лорноксикама, так же как и другие НПВП, до сих пор не полностью определен.

Показания к применению

- кратковременное лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома

Способ применения и дозы

Таблетки Ларфикс® принимают перед едой, запивая водой.

При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, разделенная на 2–3 приема.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки.

Суточную дозу и продолжительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат Ларфикс® в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза составляет 12 мг, которую разделяют на 2–3 приема.

Побочные действия

Считается, что приблизительно у 20% пациентов могут возникать побочные явления. Наиболее частые побочные реакции, которые являются общими для всех других нестероидных противовоспалительных препаратов, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника, которые могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

При применении препарата Ларфикс® могут возникать следующие нежелательные эффекты:

- часто ( 1/100,  1/10) - легкая кратковременная головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота;

- иногда ( 1/1 000,  1/100) - потеря аппетита, изменения массы тела, инсомния, депрессия, конъюнктивит, вертиго, звон в ушах, нарушение сердцебиения, тахикардия, отеки, задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица, риниты, запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, абдоминальная боль, кровоточивость десен, язвенный стоматит, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), высыпания, зуд, повышенное потоотделение, эритематозные высыпания, крапивница и ангионевротический отек, алопеция, артралгия, недомогание, отек лица;

- редко ( 1/10 000,  1/1 000) - фарингиты, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нарушение коагуляции, панцитопения, реакции гиперчувствительности, горячка, озноб, анафилактоидные реакции, анафилаксия, гипонатриемия, беспокойство, нарушение сознания, повышенная возбудимость, нарушение способности концентрироваться, изменения внимания, когнитивные расстройства, сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень, гиперкинезия, гипестезия, нарушения зрения, в том числе затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения, скотома, амблиопия, диплопия, иридоциклит, артериальная гипертензия, приливы, кровоприливы, васкулит, гематомы, диспноэ, кашель, бронхоспазм, мелена, рвота с примесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация пептических язв, геморрой, желудочно-кишечные кровотечения, дерматиты, экзема, макулопапулезная сыпь, пурпура, ощущение боли в костях и спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия, синовит, никтурия, нарушение мочевыделения, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови, астения.

- очень редко (1/10 000) – экхимоз, асептический менингит у больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани, токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза, отек и буллезные реакции, изменения ногтей, псориаз, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лорноксикам может вызывать острую почечную недостаточность у пациентов с уже существующими заболеваниями почек.

Противопоказания

- гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата

- беременность и период лактации

- дети до 18 лет

- тромбоцитопения

- повышенная чувствительность (симптомы, аналогичные таковым при бронхиальной астме, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту

- тяжелая форма сердечной недостаточности

- желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения

- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные c предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

- активная пептическая язва или рецидивы пептической язвы / кровотечения в анамнезе (два или более доказанных эпизода возникновения язвы или кровотечения)

- тяжелая форма печеночной недостаточности

- тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л)

Лекарственные взаимодействия

- Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не обнаружено)

- Антикоагулянты: нестероидные противовоспалительные препараты могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения

- Фенпрокоумон: снижается эффективность лечения фенпрокоумоном.

- Гепарин: нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином во время спинномозговой или эпидуральной анестезии

- Ингибиторы АПФ: может уменьшать действие ингибиторов АПФ

- Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсохраняющих диуретиков.

- Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.

- Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.

- Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.