Новокаин 2%-2 мл №10 р/р д/инъекций (прокаин)

Новокаин 

 

Новокаин

 

Прокаин

 

Раствор для инъекций 0.5% 2 мл, 5 мл; 2% 2 мл

 

1 мл препарата содержит 

активное  вещество -прокаина гидрохлорид  5.0 мг или  20.0 мг, 

вспомогательные вещества: раствор 0.1 М кислоты хлороводородной, вода для инъекций.

 

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

 

Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин

Код АТХ   N01BA02

 

Прокаин подвергается полной системной абсорбции, степень которой зависит от места, пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и дозы препарата (количества и концентрации). 

Быстро гидролизуетсяэстеразами плазмы крови и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты. 

Период полуэлиминации (Т1/2) составляет 40,0±9,0 сек.Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью 

и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, 

блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.Обладает короткой анестезирующейактивностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга и полисинаптические рефлексы.  

 

- для местной анестезии (инфильтрационная, проводниковая, перидуральная, 

эпидуральная, спинномозговая-субарахноидальная, внутрикостная)

-для проведении блокад (вагосимпатическая и паранефральная блокада, 

паравертебральная блокада при экземах, нейродермите, ишиалгии)

 

Доза и концентрация раствора Новокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента, 

Препарат применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно.

Для местной анестезии

Дляинфильтрационной анестезии применяют 0,25% - 0,5% растворы (не более 1 г для однократного введения); для анестезии по методу тугой ползучей инфильтрации тканей (по А.В. Вишневскому) - 0,125% - 0,25% растворы; для проводниковой, эпи- и перидуральной анестезий– 2% раствор 20-25 мл; для спинномозговой анестезии – 2% раствор 5 мл.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не свыше 1,25г (500 мл 0,25% раствора) или 0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции – не свыше 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) или 2 г (400 мл 0,5% раствора)(до 0,5 г однократно без адреналина и 1 г с адреналином). 

Для уменьшения всасывания и удлинения действия Новокаин используют совместно с 0,1% раствором адреналина, который добавляют асептически из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина.

Возможно применение препарата при внутрикостной анестезии - 0,25% раствор 50-150 мл.

Для проведения блокад

При паравертебральной блокаде при экземах и нейродермите рекомендуются внутрикожные инъекции 0,25% 70-100 мл раствора Новокаина в зоне проекции чувствительных нервных стволов.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора Новокаина.

При вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,5% раствора Новокаина.

Максимальные дозы Новокаина (для взрослых): при внутримышечном введении разовая доза - 0,1 г, при внутривенном введении разовая доза - 0,05 г; суточная доза при парентеральном введении составляет 0,1 г.

При необходимости применения более низких концентраций Новокаина (0,125% или 0,25%) препарат перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.

Внутривенное введение проводят медленно, в изотоническом растворе натрия хлорида.

Дозы в педиатрической практике определяются в зависимости от массы тела, но не более 15 мг/кг массы тела. 

 

- головная боль, головокружение, слабость, сонливость

- тошнота, рвота

- артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, боль в грудной клетке

- зрительные и слуховые нарушения, нистагм

- тремор, судороги

- метгемоглобинемия

- аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожный зуд, эритема,

  ангионевротический отек, анафилактический шок)

 

- повышенная чувствительность к прокаину и компонентам препарата

- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом 

ползучего инфильтрата)

- гнойный процесс в месте введения 

- экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей

- миастения

- артериальная гипотензия

- детский возраст до 12 лет

 

При внутривенном введении Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

При назначении препарата совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при прове¬дении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнете¬ние дыхания. 

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) уд¬линяют местноанестезирующее действие Новокаина. 

Препарат пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием, так как оба препарата гидролизуютсяхолинэстеразой плазмы. 

Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующихлекарственных средств. 

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм Новокаина, поэтому не рекомендуется их совместное назначение.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с Новокаином повышают риск развития кровотечений.

Применение с ингибиторамиМАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии,поэтому ихследует отменять за 10 дней до местного анестетика.

При использовании Новокаина с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Метаболит Новокаина пара-аминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

При обработке места инъекции Новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития ме¬стной реакции в виде болезненности и отека.

 

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. Иногда отмечается выраженная гипотензия, требующая назначения симпатомиметиков.

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, осложненных острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 65 лет, тяжелобольных, ослабленных больных. 

При проведении ане