Флоксимед гл.капли 0,3% 5мл (ципрофлоксацин)

СОСТАВ действующее вещество: ciprofloxacin; 1 мл ципрофлоксацина (в форме гидрохлорида) 3 мг вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; манит (Е 421) трилон Б; бензалкония хлорид, кислота уксусная ледяная; вода очищенная. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Капли глазные и ушные, раствор. ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: прозрачный раствор от бесцветного до зеленовато-желтого цвета. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА Средства для применения в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Код АТХ S0ЗА А07. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакологические. флоксимед содержит ципрофлоксацина гидрохлорид, принадлежащий к классу хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, главным образом влияет на синтез ДНК бактерий, направленная на подавление ДНК-гиразы. Ципрофлоксацин имеет высокую активность in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Чувствительность к микроорганизмам Применения в офтальмологии Как было доказано, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих организмов при глазных инфекциях как in vitro, так и при клиническом применении. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные или резистентные к метициллину) Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp. , Другие коагулазо-негативные виды Staphylococcus spp. , Включая S. haemolyticus и S. hominis; Corynebacterium spp. ; Streptococcus pneumonиае; Streptococcus группы Viridans . Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. ; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (включая M. catarrhalis). Применение в отологии Как показано в таблице 1, ципрофлоксацин обладает широким спектром действия in vivo (МПК 90 S ≤ 2,0 мкг / мл) в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым наружным отитом, в последних клинических исследованиях. Таблица 1 вид бактерий изоляты N = МПК min (Мкг / мл) МПК 50 (Мкг / мл) МПК 90 (Мкг / мл) МПК max (Мкг / мл) Pseudomonas aeruginosa 1089 0,03 0,13 0,25 16 Staphylococcus aureus 221 0,13 0,5 1 128 Staphylococcus epidermidis 257 0,06 0,25 0,5 128 Staphylococcus caprae 75 0,13 0,5 0,5 2 Enterococcus faecalis 53 0,5 1 2 4 Enterobacter cloacae 45 0,004 0,016 0,032 0,25 Ципрофлоксацин также активным в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомичних трубок. Таблица 2 вид бактерий изоляты N = МПК min (Мкг / мл) МПК 50 (Мкг / мл) МПК 90 (Мкг / мл) МПК max (Мкг / мл) Streptococcus pneumonиае 197 0,25 1 2 8 Staphylococcus aureus 134 0,06 0,25 1 > 128 Pseudomonas aeruginosa 132 0,03 0,25 0,5 128 Haemophilus influenzae 122 0,004 0,008 0,016 0,25 Staphylococcus epidermidis 103 0,06 1 64 64 Moraxella catarrhalis 37 0,008 0,03 0,06 0,06 Escherichia coli 15 0,008 0,03 128 > 128 Предельные значения диаметров зон подавления роста микроорганизмов Применения в офтальмологии Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях не известна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливалась. Следующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных предельных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными пограничными значениями диаметров зон подавления роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективности не установлен. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные подавляющие концентрации (МПК) 1 мкг / мл или меньше (системные предельные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) в отношении большинства (90%) штаммов следующих глазных патогенных микроорганизмов. Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens. Другие: Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens чувствительны микроорганизмами. Нечувствительны: некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia резистентных к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis . Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает минимальную угнетающее концентрацию (МПК) более чем на коэффициент 2. Применение в отологии Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную угнетающее концентрацию (МПК) 1 мкг / мл или меньше (системные предельные значения диаметров зон чувствительности к угнетению роста микроорганизмов) по большинству (90%) штаммов следующих патогенных микроорганизмов. Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus; виды Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumonиае; Streptococcus группы Viridans . Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Achromobacter xylosoxidans subsp. Xylosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans; Геновиды Acinetobacter ; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens. Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumonia. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa. Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность. В результате исследований чувствительности бактерий обнаружено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, резистентных также к другим фторхинолонов. Благодаря специфическому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфаниламиды, производные триметоприма и нитрофурана. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Фармакокинетика. После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до нескольких сотен раз выше МПК 90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов. Системная абсорбция ципрофлоксацина после введения в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме после семидневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (<1,25 нг / мл), до 4,7 нг / мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме, полученное после местного применения в глаза, было примерно в 450 раз меньше значения, наблюдавшегося после перорального приема однократной дозы ципрофлоксацина, составлявшей 250 мг. Системная абсорбция ципрофлоксацина после инстилляции в ухо низкая. У детей с оторея с применением тимпаностомичнои трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к образованию уровней концентрации ципрофлоксацина в плазме, которые не поддаются количественному определению при пределе обнаружения 5 нг / мл. Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены. Ципрофлоксацин быстро распределяется в тканях тела с уровнями содержания в тканях, как правило, выше уровни содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л / кг. Связывания с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3-5 часов. После приема внутрь однократной дозы колеблется от 250 до 750 мг, у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется с мочой в виде неизмененной лекарственного вещества и 10-15% в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичные метаболиты выделяются с мочой и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацина, как правило, составляет 300-479 мл / мин. Примерно 20-40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней. ПОКАЗАНИЯ Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза (глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину. Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с дренажом через тимпаностомичну трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонов, или к любому из компонентов препарата дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ Поскольку ципрофлоксацин при местном применении обладает низкой системной концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, интервал между их применением должен составлять не менее 10-15 минут. Глазные мази следует применять последними. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ