Фотил Форте 4% 5мл глазные капли

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФОТИЛ® ФОРТЕ

Торговое название 

Фотил® форте 

Международное непатентованное название 

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные, 5 мл

Состав

1 мл  раствора содержит:

активные вещества: пилокарпинагидрохлорид  40 мг, тимолол малеат  6,84 мг  (экв. тимололу 5 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный,бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Пилокарпин в комбинации с другими препаратами.

Код АТС  S01EB51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пилокарпин быстро проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается со многими тканями глаза. Период полувыведения из сред глаза составляет 1,5 –2,5 часа. Однако гипотензивное действие препарата сохраняется в течение нескольких часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется в плазме крови и печени с образованием  неактивных форм. Период полувыведения в плазме крови составляет менее 0,5 часа.

Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза.

Около 80% местно примененного тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется примерно через 1 час после инстилляции тимолола. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Тимолол метаболизируется, главным образом, в печени под действием фермента цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Выводится преимущественно через почки.

Фармакодинамика

Глазные капли Фотил® форте содержат два активных вещества, обуславливающих его гипотензивный эффект. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, сокращение цилиарных мышц (цилиарный спазм) и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменению физической структуры трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час.

Мишенями  действия тимолола являются бета1 и  бета2-адренергические рецепторы в цилиарном теле.

Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета1- и бета2-адренорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов.

Показания к применению

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда монотерапия неэффективна и необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

• открытоугольная и закрытоугольная глаукома

• глаукома при афакии

• вторичная глаукома

• в сочетании с другим способом лечения глаукомы в случае

• выраженного повышения  внутриглазного давления

• повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций

Способ применения и дозы

Лечение рекомендуется начинать глазными каплями Фотил®: одна капля в пораженный глаз два раза в день. Если внутриглазное давление пациента остается повышенным  при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте, содержащего увеличенную в два раза дозу пилокарпина, по 1 капле 2 раза в сутки.

Побочные действия

Часто (> 1/100)

- головная боль, в том числе височные и супраорбитальные головные боли

- быстро проходящие чувство покалывания и  жжения в глазу во время закапывания препарата.

- затуманивание зрения

- усиление слезотечения

- спазм цилиарной мышцы

- покраснение конъюнктивы

- боль в глазу

- зуд

- раздражение глаза

- снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза)

- индуцированная миопия или нарушение аккомодации

Редко(<1/1000)

- отслойка сетчатки

- кровоизлияние в стекловидное тело

- ригидность радужной оболочки,

- цисты радужной оболочки   

- расширение сосудов радужной оболочки

- констрикция век

- птоз

- сужение передней камеры глаза

- обратимое помутнение хрусталика (при длительном использовании пилокарпина)

- синдром сухого глаза

- блефароконъюнктивит

- ухудшение зрения

- диплопия

- потливость

- повышенное слюноотделение, рвота, диарея

- застойная сердечная недостаточность, аритмия, гипотония, нарушение периферического и мозгового кровообращения

- бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой и сердечной недостаточностью)

- заложенность носа

- галлюцинации, беспокойство, ночные кошмары, астения, головокружение, спутанность сознания

- реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, крапивница

- облысение

Очень  редко (>1/1000, <1/100):

- снижение чувствительности роговицы

- поверхностный точечный кератит

- снижение артериального давления, брадикардия

- одышка

- тошнота

- депрессия

- утомляемость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным веществам или вспомогательным компонентам препарата

- аллергический ринит

- состояния, при которых крайне нежелателен миоз (передний увеит, ирит)

- абразия роговицы

- дистрофические процессы в роговице

- некоторые формы вторичной глаукомы / глаукома, обусловленная папиллярным блоком

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- кардиогенный шок

- синусовая брадикардия

- острое и хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени

- бронхиальная астма (в том числе  в анамнезе)

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно с Фотилом®: амиодарон, галогенсодержащие ингаляционные анестетики, антиаритмические препараты (пропафенон и препараты класса Ia), баклофен, клонидин и лидокаин.

Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови.

Особые указания

Глазные капли Фотил® форте не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Глазные капли Фотил® форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и обесцветить мягкие контактные линзы. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.

Тимолол, входящий в состав препарата, может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

Было описано ухудшение общего состояния пациентов с миастенией гравис при использовании глазных капель, содержащих тимолол.

Миотики не рекомендуются для офтальмологического использования у пациентов с отслойкой сетчатки.

Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы, испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. Поэтому, в случае предстоящего планового оперативного вмешательства, рекомендуется постепенная отмена бета-адреноблокаторов.

С осторожностью глазные капли Фотил® форте следует применять при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, у пациентов с близорукостью,тиреотоксикозе и перед хирургическими операциями под общей анестезией, а также у детей до 18 лет.

Состояние после офтальмологических операции, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Беременность и период лактации

Глазные капли Фотил® форте не рекомендуется применять впериод беременности и лактации. Тимолол проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Препарат следует использовать в период беременности или лактации только в том случае, если потенциальная выгода для матери оправдывает риск для плода или ребенка.

Применение в педиатрии 

Оценка безопасности и