Таптиком гл.капли 0,3мл №30 тюбик-капельниц

Инструкция по медицинскому

применению лекарственного средства

ТАПТИКОМ

 

Таптиком

 

Нет

 

Капли глазные

 

1 мл препарата содержит:

Активные вещества:тафлупрост – 15,0 мкг и тимолола малеат – 6,84 мг (в пересчете на тимолол – 5,0 мг).

Вспомогательные вещества: глицерол, динатрия гидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, натрия гидроксид или хлороводородная кислота, вода для инъекций.

 

Прозрачный бесцветный растворбезвидимых частиц.

 

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики.Бета-блокаторы.

Код АТХS01ED51.

 

Таптиком–фиксированная комбинациядвух действующих веществ – тафлупроста и тимолола. Оба действующих вещества снижают внутриглазное давление (ВГД),взаимно усиливая действие друг друга, в результате чего эффект снижения ВГД при применении комбинированного препаратаболее выражен, чем эффект каждого из действующих веществ в отдельности.

Тафлупрост – фторированный аналог простагландина F2α. Кислота тафлупроста, являясь биологически активным метаболитом тафлупроста, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP рецепторов человека (рецепторов простагландина F2α). Данные изучения фармакодинамики (доклинические исследования) свидетельствуют о том, что тафлупрост снижает ВГД, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.

Тимолола малеат–неселективныйблокатор бета-адренорецепторов. Точный механизм снижения ВГД при применении тимолола малеата в настоящее время до конца не установлен, однако, методыфлюоресценции и тонографии указывают на то, что основное действие может быть обусловлено снижением образования внутриглазной жидкости. В то же время, в некоторых исследованиях также отмечалось небольшое усилениеееоттока.

 

Абсорбция

Максимальная концентрация кислоты тафлупроста в плазме кровидостигается к 10 минуте после применения препарата Таптиком (время достижения максимальной концентрации, Tmax), с последующим ееснижением ниже границы обнаружения(10 пг/мл)в течение примерно 30 мин. Накопление кислоты тафлупроста былоничтожно мало и на 8 день лечения средние значения показателей AUCo-last(площадь под кривой «концентрация-время») (монотерапия: 4,45 ± 2,57 пг•ч/мл; Таптиком: 3,60 ± 3,70 пг•ч/мл) и Сmax (монотерапия: 23,9 ± 11,8 пг/мл; Таптиком: 18,7 ± 11,9 пг/мл) былинемного ниже при применении препарата Таптиком по сравнению с монотерапией тафлупростом. Концентрация тимолола в плазме крови после инстилляции препарата Таптикомна первый и восьмой день достигала максимума через 15 и 37,5 минут (медиана Tmax), соответственно. На восьмой день величина AUCo-last тимолола (монотерапия: 5750 ± 2440 пг•ч/мл; Таптиком: 4560 ± 2980 пг•ч/мл) и среднее значениеСmax (монотерапия: 1100 ± 550 пг/мл; Таптиком: 840 ± 520 пг/мл) были несколько ниже при применении препарата Таптиком, чем при монотерапии тимололом. Более низкая концентрация тимолола в плазме крови при применении препарата Таптикомобъясняется его однократным применением в сутки, в то время как при монотерапиитимололприменяется 2 раза в сутки.

Всасывание тафлупроста и тимолола осуществляется через роговицу. На основаниирезультатов доклинических исследований было установлено, что проникновение тафлупроста из препарата Таптикомчерез роговицу было сопоставимо с его проникновением при применении тафлупроста примонотерапии один раз в сутки, в то время как проникновение тимолола из препарата Таптикомбыло несколько ниже, чем при монотерапии тимололом. Концентрация AUC4-часа кислоты тафлупроста после инстилляции препарата Таптикомсоставила 7,5 нг•ч/мл и 7,7 нг•ч/мл – после инстилляции монопрепарата тафлупроста. Концентрация AUC4часа тимолола после применения препарата Таптиком и препарата монотерапии составила 585 нг•ч/мл и 737 нг•ч/мл, соответственно. Tmax кислоты тафлупроста составила 60 минут – как при применении препарата Таптиком, так и в монотерапии тафлупростом, а Tmax тимолола составила 60 минут при применении препарата Таптиком и 30 минут – в монотерапии тимололом.

Распределение

Тафлупрост

Согласнопроведенным доклиническим исследованиям,распределение тафлупроста,меченого радиоизотопом, в тканях глаза позволяет предположить, что тафлупрост имеет низкое сродство к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чегов веках, склере и радужной оболочке. Распределение радиоактивно-меченого тафлупроста в других органах было следующим: слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляло 99% при концентрации 500 нг/мл кислоты тафлупроста.

Тимолол

По данным доклинических исследований,максимальная концентрация тимолола с радиоактивной меткой в водянистой влаге достигается через 30 минут после однократного применения тимолола, содержащего радиоактивный 3H изотоп (0,5% раствор: 20 мкл/глаз). Тимолол выводится из водянистой влаги значительно быстрее, чем из содержащих пигмент тканей радужной оболочки и цилиарного тела.

Метаболизм

Тафлупрост

Основным путем метаболизма тафлупростав организме человека,подтвержденным исследованиями in vitro, является гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронидации или бета-окисления. Продуктами бета-окисления являются фармакологически неактивные 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислоты тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментная система цитохрома P450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз тафлупроста до кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза также может способствовать гидролизу.

Тимолол

Тимолол метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Выведение

Тафлупрост

В исследовании на крысах былоустановлено, что после инстилляций3Н тафлупроста в форме 0,005% офтальмологического раствора в оба глаза однократно в день в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы выводится через экскреторные органы. Примерно 27-38% от общей дозы выводилось почками, а около 44-58% – через желудочно-кишечный тракт.

Тимолол

Ожидаемый период полувыведения из плазмы крови составляет около 4 часов. После приема внутрь тимолол постепенно метаболизируется в печени, а метаболиты выводятся с мочой вместе с 20% неизмененного тимолола.

Данные о выведении тимолола получены при его пероральном приеме.

 

- снижение внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензиейс недостаточной реакцией на местную монотерапию бета-адреноблокаторамиили аналогами простагландинов, которым показана комбинированная терапия, а также у пациентов, которым показаны глазные капли, без консервантов.

 

Препарат предназначен только для офтальмологического применения.

Рекомендуемая доза – одна капля препарата Таптиком® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в сутки.

Доза не должна превышать одну каплю в пораженный глаз (глаза) в сутки, поскольку более частое применение препарата может уменьшить ожидаемый эффект снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска одной дозы, лечение продолжают со следующей запланированной дозы.

Таптиком представляет собой стерильный раствор, не содержащий консервантов, расфасованный в одноразовые тюбик-капельницы. Раствор в одной тюбик-капельнице предназначен только для однократного использования и его количество достаточно для применения в оба глаза.

 

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов не требуется коррекции дозы препарата.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью

Применение препарата Таптиком не изучалось у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, поэтому применять препарат у таких пациентов следует с осторожностью.
 

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи.

Как и при применении других глазных капель, кратковременное прижатие пальцем носослезных каналов или закрытии век на 2 мин после применения снижает системную абсорбцию лекарственного препарата, уменьшая риск системных побочных эффектов и усиливая местное действие препарата.

При применении нескольких местных офтальмологических преп