Конарекс 150 мг №2 капс (флуконазол)
Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
КОНАРЕКС
Торговое название
Конарекс
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Капсулы, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активного вещества - флуконазола 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микро-кристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид Е 171, хинолиновый желтый Е104 солнечный закат желтый Е 110, желатин.
Описание
Ярко-желтые капсулы 0 размера, содержащие порошок от белого до почти белого цвета со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения.
Производные триазола. Флуконазол.
Код АТХ J02AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном (в/в) введении и при приеме внутрь.
После приема внутрь Флуконазол хорошо всасывается, общая биодоступность - 90%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема Флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе.
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается и плазменные уровни (и системная биодоступность) составляют более 90 % уровней достигнутых после внутривенного введения.
Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).
Прием ударной дозы в 1-й день, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь концентрации (Css) 90% ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При приеме в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтях.
Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс Конарекса пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Период полувыведения - длительный (30 часов).
Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут. или 1 раз/нед. при других показаниях.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей были выявлены следующие фармакокинетические параметры флуконазола:
Возраст детей | Доза (мг/кг) | Период полувыведения (час) | AUC (мкг. ч/мл) |
11 дней – 11 месяцев |
Одноразовая доза- 3 мг/кг | 23 | 110.1 |
9 месяцев – 13 лет |
Одноразовая доза - внутрь 2 мг/кг | 25.0 | 94.7 |
9 месяцев – 13 лет |
Одноразовая доза - внутрь 8 мг/кг | 19.5 | 362.5 |
5 лет-15 лет | Многоразовая доза - 2 мг/кг | 17.4 | 67.4 |
5 лет-15 лет | Многоразовая доза- 4 мг/кг | 15.2 | 139.1 |
5 лет-15 лет | Многоразовая доза - 8 мг/кг | 17.6 | 196.7 |
Средний возраст 7 лет | Многоразовая доза - внутрь 3 мг/кг | 15.5 | 41.6 |
Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии (ОИТ). Средний T1/2 составил 74 ч в 1-й день, с уменьшением на 7-й день, в среднем, до 53 ч и на 13-й день, в среднем, до 47 ч (в пределах 27-68 ч).
Значения AUC составляли 271 мкг×ч/мл в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг×ч/мл на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг×ч/мл к 13-му дню.
Vd составил 1183 мл/кг в 1-й день, затем увеличился, в среднем, до 1184 мл/кг на 7-й день и до 1328 мл/кг - на 13-й день.
У пожилых пациентов (65 лет и старше)
Значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов выше, чем у молодых пациентов. Совместный прием с диуретиками незначительно изменил AUC или Cmax. Кроме того значения клиренса креатинина (74 мл/мин), процента лекарства восстановленного в неизменном виде в моче (0-24 часа, 22%) и почечного клиренса флуконазола (0.124 мл/мин/кг) для пожилых больных были обычно ниже чем те же значения у молодых. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.
Фармакодинамика
Конарекс обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р - 450.
Конарекс, триазольное противогрибковое средство, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Конарекс проявляет активность при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола при эндемических микозах, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum.
Терапия Конарексом по 50 мг/сут. в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.
Показания к применению
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксическую или иммуносупрессивную терапию, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза
- кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов) у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных с СПИД
- генитальный кандидоз, острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год), кандидозный баланит
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии
- дерматомикоз, включая микозы стоп, гладкой кожи туловища, конечностей, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции
- глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Способ применения и дозы
Капсулы предназначены для приема внутрь. Капсулы проглатывают целиком.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.
Суточная доза Конарекса зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
Терапия для тех видов инфекций, требующих лечение многоразовыми дозами, должна продолжаться пока клинические показатели лабораторных те
Задать вопрос
Наличие
Есть в наличии (3820)
Есть в наличии (3820)
Есть в наличии (1)
Есть в наличии (3820)
Есть в наличии (4)
Есть в наличии (3820)
Есть в наличии (2)
Есть в наличии (3820)
Есть в наличии (2)
Есть в наличии (3)
Есть в наличии (3820)
Отзывы